Sural Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po perorálním podání se 80 % přípravku absorbuje z gastrointestinálního traktu a zbytek se vyloučí
stolicí. Absorpce není významně ovlivněna potravou.
Distribuce
Za 2-4 hodiny po perorálním podání dávky 25 mg/kg dosahuje plazmatická koncentrace svého
maxima 2-5 g/ml. Při dlouhodobém podávání této denní dávky jsou plazmatické koncentrace
obdobné. Ethambutol je distribuován do mnoha tkání (plíce, ledviny, erytrocyty aj.). Intracelulární
koncentrace v erytrocytech dosahují hodnot, které činí přibližně dvojnásobek hodnot plazmatických,
což znamená depotní účinek po dobu 24 hodin. Ethambutol nepenetruje do mozkomíšního moku,
pokud jsou meningy intaktní, ale u pacientů s tuberkulózní meningitidou je možná penetrace z
10–50 %.
Ethambutol prochází placentou, výsledná fetální plazmatická koncentrace činí přibližně 30 %
koncentrace v mateřské plazmě. Látka prochází do mateřského mléka v koncentraci podobné
koncentraci v plazmě.
Vazba ethambutolu na proteiny je nízká (20–30 %).
Eliminace
Délka eliminačního poločasu po perorálním podání dosahuje 3-4 hodin, u pacientů se sníženou funkcí
ledvin až 8 hodin.
Ethambutol je částečně metabolizován v játrech na aldehydové a dikarboxylové deriváty, které jsou
neúčinné a vylučují se močí glomerulární filtrací a tubulární exkrecí. Větší část dávky se objeví v moči
nezměněna během 24 hodin a zbytek 8 až 15 % v podobě inaktivních metabolitů.