Stadamet 1000 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání tablety metformin-hydrochloridu je dosaženo maximální koncentrace v plazmě
(Cmax) přibližně za 2,5 hodiny (tmax). Absolutní biologická dostupnost u tablet 500 mg a 850 mg metformin-
hydrochloridu činí u zdravých jedinců přibližně 50 – 60 %. Po perorálním podání představuje
neabsorbovaná část, která se vylučuje ve stolici 20 – 30 %.

Při perorálním podání je absorpce metforminu saturabilní a neúplná. Předpokládá se, že farmakokinetika
absorpce metforminu není lineární.

U doporučených dávek a rozpisu dávkování je ustálených rovnovážných koncentrací v plazmě dosaženo
během 24 až 48 hodin, tyto koncentrace jsou všeobecně nižší než 1 μg/ml.

V kontrolovaných klinických studiích nepřesáhly hladiny metformin-hydrochloridu v plazmě (Cmax) 5 μg
/ml, a to ani při maximálních dávkách.

Jídlo snižuje rozsah a mírně zpožďuje absorpci metformin-hydrochloridu. Po perorálním podání tablety mg byla zjištěna o 40 % nižší vrcholová koncentrace v plazmě, 25% zmenšení plochy pod křivkou AUC
(area under the curve) a prodloužení doby pro dosažení vrcholové koncentrace v plazmě o 35 minut.
Klinická relevance těchto zjištění není známa.


Distribuce
Vazba na plazmatické bílkoviny je zanedbatelná. Metformin-hydrochlorid proniká do erytrocytů. Krevní
vrchol je nižší než vrchol v plazmě a objevuje se přibližně ve stejnou dobu. Červené krvinky s největší
pravděpodobností představují sekundární část distribuce. Střední distribuční objem (Vd) se pohybuje mezi
63 a 276 l.

Biotransformace
Metformin-hydrochlorid je v nezměněné formě vylučován močí. U lidí nebyly zjištěny žádné produkty
látkové přeměny.

Eliminace
Renální clearance metformin-hydrochloridu je >400 ml/min, což poukazuje na to, že metformin-
hydrochlorid je vylučován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po perorálním podání je zdánlivý
terminální poločas eliminace přibližně 6,5 hodiny.
Když je narušena renální funkce, je renální clearance snížena úměrně clearance kreatininu a poločas
eliminace je tedy prodloužen, což vede ke zvýšení hladiny metformin-hydrochloridu v plazmě.

Pediatrická populace
Studie jednorázové dávky: Po podání jednorázové dávky 500 mg metformin-hydrochloridu pediatrickým
pacientům byl prokázán podobný farmakokinetický profil jako u zdravých dospělých jedinců.
Studie opakované dávky: Údaje jsou omezeny na jednu studii. Po opakování dávek 500 mg dvakrát denně
po dobu 7 dní byla u pediatrických pacientů snížena vrcholová koncentrace v plazmě (Cmax) přibližně
o 33% a systémová expozice (AUC0-t) o 40%, ve srovnání s dospělými diabetiky, kterým byla opakovaně
podávána dávka 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dní. Protože dávka je titrovaná individuálně podle
glykemické kontroly, je klinický význam omezený.

Ostatní nejvíce nakupují
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
145 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
85 Kč
 
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
275 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
1 290 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
125 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
619 Kč
 

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop