Stadamet 1000 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léky snižující hladinu cukru v krvi, biguanidy
ATC kód: A10BA02.

Metformin patří mezi biguanidy s antihyperglykemickým účinkem, snižuje basální i postprandiální hladinu
cukru v krvi. Nestimuluje sekreci inzulínu a nedochází tedy k hypoglykemii.

Metformin-hydrochlorid pravděpodobně může fungovat třemi způsoby:
1. snížením jaterní produkce glukózy potlačením glukoneogeneze a glykogenolýzy,
2.zvýšením senzitivity k inzulínu a zlepšením periferního glukózového vstřebávání a utilizace ve svalech
3. opožděnou intestinální absorpcí glukózy.

Metformin-hydrochlorid působením na glykogen-syntázu stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu.

Metformin-hydrochlorid zvyšuje transportní kapacitu všech dosud známých membránových glukózových
transportérů (GLUTs).



V klinických studiích bylo užívání metforminu spojeno se stabilní tělesnou hmotností nebo s mírným
váhovým úbytkem.

U lidí, nezávisle na jeho působení na glykemii, má metformin příznivý vliv na látkovou přeměnu lipidů. To
bylo u léčebných dávek prokázáno v kontrolovaných, střednědobých nebo dlouhodobých klinických
studiích: metformin-hydrochlorid snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.

Klinická účinnost
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobou výhodu intenzivní kontroly krevního
cukru u dospělých pacientů trpících diabetem 2. typu.

Analýza výsledků u pacientů s nadváhou, léčených pomocí metformin-hydrochloridu po selhání samotné
diety, prokázala:
− výrazné snížení absolutního rizika vzniku diabetických komplikací ve skupině metformin-
hydrochlorid (29,8 případů/1000 pacientů a rok) proti samotné dietě (43,3 případů/1000 pacientů
za rok),
p = 0,0023, a proti skupinám léčeným kombinací monoterapií deriváty sulfonylmočoviny a
inzulínem (40,1 případů/1000 pacientů za rok), p = 0,0034;
− výrazné snížení absolutního rizika úmrtí ve spojitosti s diabetem: metformin-hydrochlorid 7,případů/1000 pacientů za rok,samotná dieta 12,7 případů/1000 pacientů za 1 rok, p=0,017;
− výrazné snížení absolutního rizika celkových úmrtí: metformin-hydrochlorid 13,5 případů/pacientů za rok proti samotné dietě 20,6 případů/1000 pacientů za rok (p = 0,011) a proti skupinám
léčeným kombinací monoterapií sulfonylmočoviny a inzulínem 18,9 případů/1000 pacientů za rok
( p = 0,021);
výrazné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin-hydrochlorid 11 případů/pacientů za rok, samotná dieta 18 případů/1000 pacientů za rok (p = 0,01).

V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metformin-hydrohloridu jako sekundární léčby v kombinaci
s deriváty sulfonylmočoviny prokázán.

U diabetu I. typu byl u vybraných pacientů podáván metformin-hydrochlorid v kombinaci s inzulínem,
klinická prospěšnost této kombinace však nebyla oficiálně uznána.

Pediatrická populace
Kontrolované klinické studie u omezené pediatrické populace ve věku 10 až 16 let, léčené po dobu 1 roku,
prokázaly při glykemické kontrole podobnou reakci jako u dospělých.