Stacyl Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je kyselina acetylsalicylová rychle a úplně absorbována v gastrointestinálním
traktu. Hlavním místem absorpce je proximální část tenkého střeva. Avšak významná část dávky je již
hydrolyzována na kyselinu salicylovou ve střevní stěně během absorpce. Stupeň hydrolýzy závisí na
rychlosti absorpce.
Po požití enterosolventních tablet přípravku Stacyl jsou maximální plazmatické hladiny kyseliny
acetylsalicylové a kyseliny salicylové dosahovány za 5 hodin a resp. 6 hodin po podání na lačno. Jestliže
jsou tablety požity s jídlem, maximální plazmatické hladiny jsou dosahovány přibližně o 3 hodiny
později než na lačno.

Distribuce
Kyselina acetylsalicylová stejně jako její hlavní metabolit kyselina salicylová jsou extenzivně vázány
na plazmatické bílkoviny, hlavně na albumin a jsou rychle distribuovány do všech částí těla. Stupeň
vazby kyseliny salicylové na bílkoviny silně závisí jak na koncentraci kyseliny salicylové, tak na
koncentraci albuminu. Distribuční objem kyseliny acetylsalicylové je asi 0,16 l/kg tělesné hmotnosti.
Kyselina salicylová proniká pomalu do synoviální tekutiny, prostupuje placentární bariérou a přechází
do mateřského mléka.

Biotransformace
Kyselina acetylsalicylová je rychle metabolizována na kyselinu salicylovou s poločasem 15-minut. Kyselina salicylová je následně přeměňována hlavně na konjugáty s glycinem a kyselinou
glukuronovou a malé množství na kyselinu gentisovou.

Kinetika eliminace kyseliny salicylové je závislá na dávce, protože její metabolizmus je limitován
kapacitou jaterních enzymů. Tak eliminační poločas kolísá a je 2-3 hodiny po malých dávkách, 12 hodin
po obvyklých analgetických dávkách a 15-30 hodin po vysokých terapeutických dávkách nebo při

intoxikaci.

Eliminace
Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.