Stacyl Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antitrombotika: antiagregancia kromě heparinu.

ATC kód: B01AC
Kyselina acetylsalicylová inhibuje aktivaci krevních destiček: blokádou cyklooxygenázy acetylací
inhibuje syntézu tromboxanu A2, fyziologické aktivační látky uvolňované krevními destičkami, která
může hrát roli při komplikacích ateromatózních lézí.

Inhibice syntézy TXA2 je ireverzibilní, protože trombocyty, které nemají jádro, nejsou schopné
(vzhledem k nedostatečné schopnosti syntézy proteinů) syntetizovat novou cyklooxygenázu, která
byla acetylována kyselinou acetylsalicylovou.

Opakované dávky od 20 do 325 mg zahrnují inhibici enzymatické aktivity od 30 do 95 %.
Vzhledem k ireverzibilní povaze vazby efekt přetrvává po dobu života trombocytu (7-10 dnů).
Inhibiční efekt se nevyčerpává během dlouhodobé léčby a enzymatická aktivita opět postupně začíná
na základě obnovy krevních destiček 24 až 48 hodin po přerušení léčby.
Kyselina acetylsalicylová prodlužuje dobu krvácivosti průměrně asi o 50 až 100 %, ale byly
pozorovány individuální rozdíly.

Experimentální údaje naznačují, že ibuprofen může inhibovat účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové na agregaci krevních destiček, jestliže jsou tyto látky podávány současně.
V jedné studii, kdy byla jednotlivá dávka 400 mg ibuprofenu požita během 8 hodin před nebo 30 minut
po podání kyseliny acetylsalicylové s okamžitým uvolňováním (81 mg) se objevil snížený účinek
kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci krevních destiček. Avšak, limitace
těchto údajů a nejistoty týkající se extrapolace údajů získaných ex vivo ke klinické situaci naznačují, že
není možné udělat jasné závěry pro pravidelné podávání ibuprofenu, a při občasném podávání
ibuprofenu se žádný klinický relevantní účinek nepovažuje za pravděpodobný.