Selegos Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory monoaminooxidázy B, kód ATC: N04BD01.
Selegilin je selektivním inhibitorem MAO-B, který zabraňuje rozkladu dopaminu v mozku.
Inhibuje také zpětné vychytávání dopaminu na presynaptickém dopaminovém receptoru. Tyto účinky
potencují dopaminergní funkce v mozku a pomáhají vyrovnat a prodloužit účinky exogenního
a endogenního dopaminu. Tím selegilin potencuje a prodlužuje účinek levodopy při léčbě
parkinsonismu. Jelikož nezasahuje do rozkladu 5-hydroxytryptaminu (serotoninu) nebo noradrenalinu,
nezpůsobuje hypertenzní krizi nebo změny v plazmatických nebo močových metabolitech těchto
monoaminů. Ačkoliv nejsou nutná dietní omezení v průběhu léčby selegilinem, inhibice MAO-B
v krevních destičkách může vest k mírnému zesílení (oběhových) účinků jakéhokoliv tyraminu, který
nebyl rozložen gastrointestinální MAO-A během absorpce.
Velikost nárustu urinární exkrece β-fenylalaninu v průběhu 24 hodin se jednoduše vztahuje k ploše pod
křivkou koncentrace selegilinu v plazmě v čase u každého produktu obsahujícího selegilin. Zvýšení
hladiny fenylalaninu v moči odráží stupeň inhibice MAO-B.
Dvojitě zaslepené studie u pacientů s Parkinsonovou nemocí v časné fázi prokázaly, že pacienti užívající
selegilin v monoterapii vydrželi výrazně delší dobu bez terapie levodopou než kontrolní skupina, která
dostávala placebo. Tito pacienti si také mohli déle udržet svou schopnost pracovat.
Přidání selegilinu k levodopě (s inhibitorem dekarboxylázy nebo bez něj) pomáhá zmírnit kolísání dávky
a pozdní hybné komplikace.
Když je do tohoto režimu přidán selegilin, je možné dávku levodopy snížit v průměru o 30 %. Na rozdíl
od běžných inhibitorů MAO, které inhibují jak MAO-A tak MAO-B, je selegilin specifický inhibitor
MAO-B a může být bezpečně podáván s levodopou.
Selegilin hydrochlorid nezpůsobuje takzvaný "sýrový efekt", a to ani v případě, že je používán
samostatně jako monoterapie nebo při použití s jinými léčivy, s výjimkou moklobemidu nebo
neselektivních inhibitorů MAO.