Secatoxin forte Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Literární udaje
Kodergokrin-mesylát (dihydroergotoxin mesylát) je po perorální aplikaci rychle, ale neúplně
absorbován z gastrointestinálního traktu. Je absorbován pasivní difúzí v neionizované formě.
Místem absorpce je žaludek, ve kterém v důsledku kyselého pH žaludeční šťávy nedochází k
ionizaci. Ze střeva se resorbuje špatně vzhledem k ionizaci a vysoké molekulové hmotnosti.
Maximální plazmatické hladiny je dosaženo během 1 - 2 hodin po aplikaci. Metabolizuje se v
játrech, kde podléhá výraznému first pass metabolismu. Méně než 50 % podané dávky se
dostává do systémové cirkulace. Biologický poločas se pohybuje mezi 2 až 5 hodinami.
Biologická dostupnost je cca 35 %. Kodergokrin-mesylát (dihydroergotoxin mesylát) se
vylučuje převážně žlučí, renální eliminace je minimální.

Farmakokinetika kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu mesylátu) po orálním podání
přípravku Secatoxin forte
Po jednorázové aplikaci 2 ml přípravku (5 mg kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu
mesylátu)) byly hladiny měřitelné již po 30 min, s maximem kolem 1 hodiny od aplikace.
Maximální koncentrace v krvi se pohybovala v rozmezí 186 až 408 pmol/l (průměrně pmol/l). Množství kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu mesylátu) vyloučeného močí
činilo 0,4 % z celkové podané dávky, přičemž většina látky se vyloučila do 12 hodin po
aplikaci.