SECATOXIN FORTE - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Secatoxin forte 2,5 mg/ml perorální kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje codergocrini mesilas (dihydroergotoxini mesilas) 2,5 mg ((1 ml =
32 kapek = 2,5 mg codergocrini mesilas (dihydroergotoxini mesilas)).
Pomocná látka se známým účinkem: propylenglykol (1 ml = 32 kapek obsahuje 249,6 mg
propylenglykolu), ethanol 95% (v/v)
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální kapky, roztok.
Čirá, bezbarvá až slabě žlutá kapalina.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Secatoxin forte se používá k léčbě akutní migrény.

Secatoxin forte je určen pouze dospělým pacientům.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dávkování je individuální a řídí se charakterem onemocnění, stupněm poruchy a celkovým
stavem pacienta. Obvykle se podává 15 až 25 kapek 3krát denně. Mezi jednotlivými dávkami
by měl být časový odstup nejméně 5 hodin. Maximální jednotlivá perorální dávka je 2 mg,
maximální denní dávka je 6 mg.
Starším pacientům a nemocným s poruchou funkce ledvin se podávají dávky stejné. Při
hepatální insuficienci může dojít ke kumulaci účinné látky v krvi, a proto je nutné dávky
redukovat v závislosti na stupni jaterní poruchy.

Způsob podání
Pro zmírnění hořké chuti se doporučuje dávku nakapat do malého množství vody, popř.
vodou zapít. Nejvhodnější je lék užívat asi půl hodiny před jídlem, v případě žaludeční
nesnášenlivosti po jídle nebo během jídla.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Při ischemické chorobě srdeční těžšího stupně, bradykardii a šokových stavech. Je
kontraindikováno současné podání antimigrenik ze skupiny agonistů serotoninu na 5-HT1D-
receptoru (např. sumatriptan).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Po podání přípravku Secatoxin forte je zvýšené riziko bradykardie a hypotenze. Před podáním
přípravku je proto vhodné změřit krevní tlak a tepovou frekvenci.
Pokud dojde po podání přípravku k výrazné hypotenzi nebo bradykardii, měla by být léčba
přípravkem Secatoxin forte přerušena.

Tento léčivý přípravek obsahuje 37,5 obj. % alkoholu (ethanolu), tj. do 231 mg v jedné dávce,
což odpovídá do 6 ml piva, 2,4 ml vína. Je škodlivý pro alkoholiky. Toto je nutno vzít v
úvahu u těhotných a kojících žen, dětí a vysoce rizikových skupin, jako jsou pacienti s
jaterním onemocněním nebo epilepsií. Takto malé množství alkoholu v tomto léčivém
přípravku nemá žádné znatelné účinky.

Tento léčivý přípravek obsahuje v jedné dílčí dávce /25 kapek/ 195 mg propylenglykolu, což
odpovídá přibližně 586 mg propylenglykolu v maximální nejvyšší denní dávce /75 kapek /.
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater se vyžaduje klinické sledování, protože byly
hlášeny různé nežádoucí účinky připisované propylenglykolu, jako jsou např. renální
dysfunkce (akutní tubulární nekróza), akutní selhání ledvin a jaterní dysfunkce.

I když nebylo prokázáno, že propylenglykol
způsobuje reprodukční nebo vývojovou toxicitu u zvířat nebo lidí, může se dostat do plodu a
byl nalezen v mléce. V důsledku toho má být podávání propylenglykolu těhotným nebo
kojícím pacientkám posuzováno individuálně.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Secatoxin forte zvyšuje účinek vazodilatancií, některých hypotenziv (např. reserpinu) a
nepřímých antikoagulancií.
Snižuje účinnost  - sympatomimetik a klonidinu. Jeho účinnost a toxicitu zvyšují  -
sympatolytika,  - sympatomimetika, makrolidová antibiotika, inhibitory retrovirových
proteáz, dopamin a antimigrenika ze skupiny agonistů serotoninu na 5-HT1D-receptoru (viz
bod

4.3 Kontraindikace).

Účinek snižují  - sympatomimetika a vasopresin.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

V pokuse na bílých krysách nebyl zaznamenán nepříznivý účinek kodergokrin-mesylátu
(dihydroergotoxinu mesylátu) na plod. Na rozdíl od ergotoxinu nezpůsobil mortalitu plodu.
Mutagenní účinek byl hodnocen na periferních krevních lymfocytech mužských
dobrovolníků, kteří dostávali kodergokrin-mesylát (dihydroergotoxin mesylát) v
terapeutických dávkách po dobu 3 měsíců. Bylo zjištěno, že ani dlouhodobé podávání této
látky nevyvolává poškození chromozómů lymfocytárních buněk. Při aplikaci kodergokrin-
mesylátu (dihydroergotoxinu mesylátu) myším samicím byly zaznamenány chromozomální
aberace až při vysokých dávkách. Nebyly zjištěny žádné přesmyky ani anomálie jako např.
nondisjunkce nebo antimitotická aktivita.

Zkušenosti s použitím kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu mesylátu) u gravidních žen
jsou minimální, proto je třeba opatrnosti při podávání přípravku Secatoxinu forte těhotným
ženám obzvláště v 1. a 3. trimestru.
Kodergokrin-mesylát (dihydroergotoxin mesylát) přechází do mateřského mléka. Z důvodu
potenciálního rizika nežádoucích účinků na kojence se při užívání přípravku Secatoxinu forte
nesmí kojit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může zejména na počátku léčby při zvýšené únavě a závrati nepříznivě ovlivnit
činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení
motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách). V tomto případě se nedoporučuje
uvedené činnosti vykonávat.

4.8 Nežádoucí účinky

Při doporučeném dávkování je přípravek Secatoxin forte obvykle dobře snášen. Mohou se
vyskytnout zažívací obtíže, případně zvracení nebo snížení chuti k jídlu. Ojediněle mohou být
pozorovány kožní erupce, poruchy zraku (neostré vidění), kongesce nosní sliznice,
bradykardie a ortostatická hypotenze. Tyto nežádoucí účinky jsou obvykle reversibilní a
ustupují po přerušení léčby přípravkem Secatoxin forte.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http:// www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Akutní předávkování (náhodné požití přípravku dítětem, podání vysoké dávky) se projevuje
nauzeou, vomitem, ztrátou chuti k jídlu, křečemi v žaludku a zduřením nosní sliznice. Dále
dochází k výrazné hypotenzi, která může vést až ke kómatu. Tyto symptomy se objevují již
po 2 - 4 hodinách od aplikace. Dalšími projevy akutního předávkování mohou být: bolesti
hlavy, závratě, psychotické poruchy, poruchy řeči nebo zraku (modročervené vize).

Terapie
Vyvolání zvracení se nedoporučuje z důvodu rizika deprese CNS. Výplach žaludku má být
proveden buď bezprostředně po požití, nebo u komatózních pacientů. Při provádění výplachu
je nutno zabezpečit průchodnost dýchacích cest umístěním pacienta do vhodné polohy
(Trendelburgova poloha) nebo endotracheální intubací. Dále se podává aktivní uhlí ředěné
vodou (s přísadou salinického projímadla) nebo sorbitolem. Není známo specifické antidotum
kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu mesylátu), léčba předávkování je symptomatická.
Dojde-li k hypotenzi, podávají se i.v. tekutiny a pacient se umístí do Trendelburgovy polohy.
Pokud je to nedostačující, podává se dopamin nebo noradrenalin. Abdominální křeče se léčí
orálně podaným atropinem. Při zduření sliznice se podává nafazolin nebo tetryzolin.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina
Periferní vazodilatancia, námelové alkaloidy.
ATC skupina: C04AE
Mechanismus účinku
Účinek kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu mesylátu) na CNS je pravděpodobně
zprostředkován primárním účinkem na metabolismus neuronu, agonistickým účinkem na
dopaminergních a serotoninových receptorech a blokádou  - adrenergních receptorů.
Dopaminergní účinek souvisí s poklesem koncentrace HVA (homovanilové kyseliny) vlivem
kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu mesylátu). Periferní vazodilatační účinek je
výsledkem blokády  - adrenergních receptorů.

Farmakodynamické vlastnosti
Kodergokrin-mesylát (dihydroergotoxin mesylát) způsobuje dilataci meningeálních cév, což
má za následek zlepšení prokrvení mozku, a zvyšuje utilizaci kyslíku v mozkové tkáni. Tím
dochází k výraznému zlepšení mentální aktivity. V důsledku  - sympatolytického účinku
vyvolává periferní vazodilataci vedoucí k mírnému poklesu krevního tlaku a zpomalení
srdeční frekvence. Nemá místní vasokonstrikční účinky ani oxytocinové účinky na uterus.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Literární udaje
Kodergokrin-mesylát (dihydroergotoxin mesylát) je po perorální aplikaci rychle, ale neúplně
absorbován z gastrointestinálního traktu. Je absorbován pasivní difúzí v neionizované formě.
Místem absorpce je žaludek, ve kterém v důsledku kyselého pH žaludeční šťávy nedochází k
ionizaci. Ze střeva se resorbuje špatně vzhledem k ionizaci a vysoké molekulové hmotnosti.
Maximální plazmatické hladiny je dosaženo během 1 - 2 hodin po aplikaci. Metabolizuje se v
játrech, kde podléhá výraznému first pass metabolismu. Méně než 50 % podané dávky se
dostává do systémové cirkulace. Biologický poločas se pohybuje mezi 2 až 5 hodinami.
Biologická dostupnost je cca 35 %. Kodergokrin-mesylát (dihydroergotoxin mesylát) se
vylučuje převážně žlučí, renální eliminace je minimální.

Farmakokinetika kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu mesylátu) po orálním podání
přípravku Secatoxin forte
Po jednorázové aplikaci 2 ml přípravku (5 mg kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu
mesylátu)) byly hladiny měřitelné již po 30 min, s maximem kolem 1 hodiny od aplikace.
Maximální koncentrace v krvi se pohybovala v rozmezí 186 až 408 pmol/l (průměrně pmol/l). Množství kodergokrin-mesylátu (dihydroergotoxinu mesylátu) vyloučeného močí
činilo 0,4 % z celkové podané dávky, přičemž většina látky se vyloučila do 12 hodin po
aplikaci.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické toxikologické studie ukazují velmi nízký toxický potenciál. Studiemi na zvířatech
nebylo zjištěno ovlivnění fertility.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Propylenglykol, ethanol 95% (v/v), glycerol, čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky
Po prvním otevření: 6 měsíců


6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek
chráněn před světlem. Chraňte před chladem a mrazem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Kapací lahvička z hnědého skla, plastový uzávěr.
Velikost balení: 25 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29, č. p. PSČ 747 70 Opava-Komárov, Česká republika.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

77/146/86-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18. 6. 1986 / 4. 3.
10. DATUM REVIZE TEXTU

4. 9.