Qutenza Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anestetika, ostatní topická anestetika, ATC kód: N01BX
Mechanismus účinku

Kapsaicin nebo 6-nonenamid, N-[selektivní agonista vaniloidního receptoru TRPV1. Počátečním účinkem kapsaicinu je aktivace
kožních nociceptorů exprimujících TRPV1, což vede k palčivosti a erytému v důsledku uvolnění
vazoaktivních neuropeptidů.

Farmakodynamické účinky

Po expozici kapsaicinu se kožní nociceptory stávají méně citlivými na různé podněty. Tyto následné
účinky kapsaicinu jsou často označovány jako desenzitizace a předpokládá se, že na jejich základě
dochází k úlevě od bolesti. Předpokládá se, že vzruchy vedené kožními nervy, které neexprimují
TRPV1, zůstávají nezměněny, včetně schopnosti detekovat mechanické a vibrační podněty.
Kapsaicinem vyvolané změny v kožních nociceptorech jsou reverzibilní a u zdravých dobrovolníků
bylo hlášeno a pozorováno, že normální funkce několika týdnů.

Klinická účinnost a bezpečnost

V kontrolovaných klinických studiích trvajících 12 týdnů prováděných u pacientů s bolestivou
neuropatií spojenou s HIV prokázána účinnost jedné 30minutové aplikace přípravku Qutenza na nohy. V kontrolovaných
klinických studiích trvajících 12 týdnů prováděných u pacientů s postherpetickou neuralgií prokázána účinnost jedné 60minutové aplikace přípravku Qutenza na jiná místa než nohy. Průměrné
zmírnění bolesti po jednorázové aplikaci přípravku Qutenza oproti původnímu stavu ve 2. až 12. týdnu
se ve všech pivotních klinických studiích pohybovalo v rozmezí -22,8 % až -32,3 % u přípravku
Qutenza ve srovnání s rozsahem -10,7 % až -25,0 % u kontrolních náplastí. Odpověď na léčbu se v
pacientských dotaznících oproti původnímu stavurozsahem 18 % až 36 % u kontrolních náplastí. Tyto výsledky byly statisticky významné oproti podání
nízké dávky kapsaicinu v 1. týdnu při PHN, ve 2. týdnu při HIV-AN a ve 3. týdnu při PDPN. U všech tří etiologií přetrvala
účinnost po celou dobu trvání 12týdenní studie.

Konzistentní a reprodukovatelná účinnost a tolerance byla prokázána při opakované léčbě během
52týdenního období ve dvou klinických studiích provedené na pacientech s PDPN posttraumatickým poraněním nervů průměrná doba studiích byla u 25 % pacientů doba do opakování léčby kratší než 61,5, resp. 78,8 dní a u 25 %
pacientů byla doba do opakování léčby delší než 64,6, resp. 118,7 dní. U pacientů, kteří podstoupili
opakovanou léčbu přípravkem Qutenza dříve než po 90 dnech byla hlášena zvýšená četnost výskytu
známých reakcí v místě aplikace, jako je bolest a pocit pálení, a to až o přibližně 5 %.

Bezpečnostní profil náplasti Qutenza u diabetických pacientů byl srovnatelný s populací bez diabetu.

Bylo prokázáno, že přípravek Qutenza je účinný při samostatném použití nebo při použití v kombinaci
se systémovými léčivými přípravky pro léčbu neuropatické bolesti.