Qlaira Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: progestageny a estrogeny, sekvenční přípravky

ATC kód: G03AB
V klinických studiích s přípravkem Qlaira, které byly prováděny v Evropské unii a v
USA/Kanadě, byly vypočítány následující hodnoty Pearl indexu:

Pearl index (věk 18-50 let)
Selhání metody 0,42 (horní limit 95% CI 0,77)
Selhání uživatelka+metoda 0,79 (horní limit 95% CI 1,23)

Pearl index (věk 18-35 let)
Selhání metody 0,51 (horní limit 95% CI 0,97)
Selhání uživatelky+metody 1,01 (horní limit 95% CI 1,
Kontracepční účinek COC je založen na interakci různých faktorů, z nichž nejdůležitější je
inhibice ovulace, změny cervikálního sekretu a změny endometria.
Ve studii sledující inhibici ovulace během 3 cyklů, léčba přípravkem Qlaira vedla k supresi zrání
folikulů u většiny žen. Během cyklu po ukončení léčby se ovariální aktivita vrátila na úroveň před
léčbou

Qlaira je dávkována za použití estrogenového sestupného a progestagen vzestupného režimu,
který může být použit k léčbě silného menstruačního krvácení za nepřítomnosti organického
onemocnění, symptomy jsou někdy označovány jako dysfunkční děložní krvácení (dysfunctional
uterine bleeding - DUB).

Byly provedeny dvě multicentrické, dvojitě slepé, randomizované studie mající podobný design,
které hodnotily účinnost a bezpečnost Qlairy u žen se symptomy DUB, které chtějí užívat
perorální antikoncepci. Celkem bylo randomizováno 269 žen do skupiny užívající přípravek
Qlaira a 152 žen do skupiny užívající placebo.

Po 6 měsících léčby se průměrná ztráta menstruační krve (MBL) snížila o 88 % ze 142 ml na 17 ml u
19
žen ve skupině užívající přípravek Qlaira ve srovnání s 24 % v placebo skupině (ze 154 ml na ml).

Po 6 měsících léčby byl poměr žen, u kterých ustoupily všechny příznaky dysfunkčního děložního
krvácení (DUB) 29% ve skupině užívající přípravek Qlaira ve srovnání s 2% ve skupině
užívající placebo.

Estrogenem v přípravku Qlaira je estradiol valerát, ester přirozeného humánního 17ß-estradiolu (mg estradiol valerátu odpovídá 0,76 mg 17ß-estradiolu. Tento estrogen se odlišuje od estrogenů
ethinylestradiolu a jeho prodrug mestranolu, které se používají v jiných COC, tím, že nemá
ethinylovou skupinu v poloze 17α.

Dienogest je derivát nortestosteronu, který nemá androgenní, ale spíše antiandrogenní aktivitu,
která je asi třetinová ve srovnání s antiandrogenní aktivitou cyproteron acetátu. Dienogest se
váže na progesteronové receptory v lidské děloze pouze s 10% afinitou progesteronu. Navzdory jeho
nízké afinitě k progesteronovému receptoru, má dienogest silný progestagenní účinek in vivo.
Dienogest nemá významný androgenní, mineralokortikoidní nebo glukokortikoidní účinek in vivo.

V jedné klinické studii byla u podskupiny žen (n=218) zkoumána endometriální histologie po cyklech. Nebyly nalezeny žádné abnormální výsledky.