Provera Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce: perorálně podaný medroxyprogesteron-acetát se rychle vstřebává s maximální koncentrací
dosaženou průměrně za 2-4 hodiny. Poločas perorálně podaného medroxyprogesteron-acetátu je
přibližně 17 hodin. Z 90% se váže na proteiny a vylučuje se převážně močí.

Podání s jídlem zvyšuje biologickou dostupnost medroxyprogesteronu. Při podání
medroxyprogesteron-acetátu v perorální dávce 10 mg užitý bezprostředně před nebo po jídle se zvýšila
jeho Cmax (51% resp. 77%) a průměrná AUC (18% resp. 33%). Poločas medroxyprogesteron-acetátu
zůstal při užití s jídlem nezměněn.

Distribuce: Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 90%. Medroxyprogesteron-acetát se váže
hlavně na albumin v séru; nedochází k žádné vazbě na SHBG. Nenavázaný medroxyprogesteron-
acetát reguluje farmakologickou odpověď.

Metabolizmus: Po perorálním podání se medroxyprogesteron-acetát rozsáhle metabolizuje v játrech
hydroxylací - redukcí kruhu A a/nebo postranního řetězce, s následnou konjugací a eliminací močí.
Bylo identifikováno nejméně 16 metabolitů. Na základě výsledků studie zjišťující metabolizmus
medroxyprogesteron-acetátu lze usuzovat, že cytochrom P4503A4 je primárně zapojen do celkového
metabolizmu medroxyprogesteron-acetátu v jaterních mikrozomech u člověka.

Eliminace: Většina metabolitů medroxyprogesteron-acetátu je vylučována močí jako glukuronidové
konjugáty pouze s malým množstvím vylučovaným jako sulfáty. Průměrná procentní dávka vyloučená
močí za 24 hodin u pacientů se ztukovatělými játry v podobě intaktního medroxyprogesteron-acetátu
byla u dávky 10 mg 7,3% a u dávky 100 mg 6,4%. Eliminační poločas je u perorálně podaného
medroxyprogesteron-acetátu 12-17 hodin.