Propofol-lipuro Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po i.v. podání je asi 98 % propofolu vázáno na plazmatické bílkoviny.

Distribuce
Po i.v. podání v podobě bolusu počáteční krevní hladina propofolu rychle klesá vzhledem k rychlé
distribuci do různých kompartmentů (-fáze). Distribuční poločas byl vypočítán na 2–4 minuty.

Během eliminace je pokles krevních hladin pomalejší. Poločas eliminace během ß-fáze je v rozmezí 60 minut. Následně se projeví třetí hluboký kompartment, který odpovídá redistribuci propofolu ze slabě
prokrvených tkání.

Centrální distribuční objem je v rozmezí 0,2–0,79 l/kg tělesné hmotnosti, ustálený distribuční objem pak
v rozmezí 1,8–5,3 l/kg tělesné hmotnosti.

Biotransformace
Propofol se metabolizuje hlavně v játrech, vytvářejí se glukuronidy propofolu a glukuronidové a
sulfátové konjugáty s odpovídajícím chinolem. Všechny metabolity jsou neúčinné.

Eliminace
Propofol je z těla rychle odstraňován (totální clearance přibližně 2 l/min.). Clearance probíhá
prostřednictvím metabolizmu, hlavně v játrech, kde je závislá na průtoku krve. Clearance je ve srovnání
s dospělými vyšší u pediatrických pacientů. Asi 88 % podané dávky je vyloučeno močí ve formě
metabolitů. Pouze 0,3 % je močí vyloučeno v nezměněné formě.

Pediatrická populace
Po jednotlivé dávce 3 mg/kg intravenózně, se zvyšuje clearance propofolu/kg tělesné hmotnosti v
závislosti s věkem následujícím způsobem: medián clearance je podstatně nižší než u novorozenců
< 1 měsíce věku (n = 25) (20 ml/kg/min) ve srovnání se staršími dětmi (n = 36, věkové rozmezí 4 měsíce
až 7 let). Navíc u novorozenců je podstatně větší interindividuální variabilita (rozmezí 3,78 ml/kg/min). Na základě těchto omezených údajů z klinických hodnocení, které ukazují širokou
variabilitu, nebylo pro tuto věkovou skupinu ustanoveno žádné doporučené dávkování.

Medián clearance propofolu u starších dětí, po jednotlivé dávce 3 mg/kg v podobě injekční bolusu, byl
37,5 ml/min/kg (4–24 měsíců) (n=8), 38,7 ml/min/kg (11–43 měsíců) (n=6), 48 ml/min/kg (1–3 roky)
(n = 12), 28,2 ml/min/kg (4–7 let) (n = 10) ve srovnání s 23,6 ml/min/kg u dospělých (n=6).