Pk-merz infusion Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Amantadinin-hydrochlorid se po perorálním podání rychle resorbuje z trávicího traktu.

Distribuce
Maximální plazmatické koncentrace jsou po jedné dávce dosaženy přibližně za 2 až 8 hodin
(tmax). Volně rozpustný amantadin-hydrochlorid poskytuje vyšší plazmatické koncentrace, než
hůře rozpustný amantadin-sulfát, který dosahuje maximální plazmatické koncentrace (cmax)
později. Po jednorázové perorální dávce 250 mg amantadin-hydrochloridu je dosaženo cmax 0,μg/ml.

Při dávkování 200 mg/den je dosaženo ustáleného stavu za 4 – 7 dnů s plazmatickými
/

koncentracemi 400 – 900 ng/ml. Po podání dávky 100 mg amantadin-sulfátu je cmax 0,15 μg/ml.

Celkové množství absorbované léčivé látky (AUC) je stejné u obou solí. Plazmatická clearance
byla identická jako renální clearance, 17,7 ± 10 l/h u zdravých dobrovolníků vyššího věku.
Distribuční objem (4,2 ± 1,9 l/kg) je závislý na věku; u starších pacientů je 6,0 l/kg.

Biotransformace
Amantadin není u člověka metabolizovaný.

Eliminace
Eliminační poločas se pohybuje mezi 10 a 30 hodinami s průměrnou hodnotou 15 hodin a silně
závisí na věku pacienta. Starší muži (62 – 72 let) mají eliminační poločas 30 hodin. Pacienti s
renální nedostatečností mají terminální eliminační poločas podstatně prodloužený na 68 ± hodin.

Podávání v infuzi:
Infuze 200 mg amantadin-sulfátu po dobu více než 3 hodiny poskytla plasmatickou koncentraci
0,54 μg/ml. Po podání dávky 200 mg/den byla průměrná plasmatická koncentrace 0,76 μg/ml
dosažena na konci infuze šestý den. Průměrná celková clerance byla vypočtena na 3,6 l/hod;
plasmatický eliminační poločas se pohyboval mezi 7 a 23 hodinami s průměrnou hodnotou
přibližně 10 hodin.
amantadin se in vitro váže na plazmatické proteiny přibližně z 67 %; přibližně 33 % se nachází
v plazmě v nevázané formě. Prochází hematoencefalickou bariéru pomocí saturabilního
transportního systému.
Amantadin se vylučuje téměř úplně do moči v nezměněné formě (90 % jednorázové dávky) a
malá množství jsou vylučována stolicí.

Amantadin-hydrochlorid je pouze částečně dialyzovatelný (přibližně 5 %).