Pipoda Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonika, dopa a její deriváty.
ATC kód: N04BA02


Mechanismus účinku
Pipoda je kombinací karbidopy, inhibitoru dekarboxylázy aromatických aminokyselin, a levodopy,
metabolického prekurzoru dopaminu, určenou k léčbě Parkinsonovy choroby.
Přípravek Pipoda je účinný při zmírňování mnoha příznaků Parkinsonovy choroby, zejména svalové
ztuhlosti a bradykinese. Pipoda potlačuje tremor, potíže při polykání, sialoreu a posturální nestabilitu často
spojenou s Parkinsonovou chorobou.

Symptomy Parkinsonovy choroby jsou spojovány s deplecí dopaminu v mozkovém corpus striatum.

Levodopa, která se v mozku dekarboxyluje na dopamin, zmírňuje symptomy Parkinsonovy choroby.
Po perorálním podání se v extracerebrální tkáni levodopa rychle dekarboxyluje a přeměňuje na dopamin,
přičemž pouze malé množství nezměněné levodopy dosáhne centrálního nervového systému. Proto jsou k
dosažení odpovídajícího terapeutického účinku potřebné velké dávky levodopy v častých intervalech,
přičemž mnohdy dochází k výskytu nežádoucích účinků, z nichž některé lze přisoudit tvorbě dopaminu v
extracerebrální tkáni.

Karbidopa, která neprostupuje hematoencefalickou bariéru, inhibuje extracerebrální dekarboxylaci
levodopy, což vede ke zvýšenému množství levodopy, která je transportována do mozku a následně
konvertována na dopamin. Protože Pipoda snižuje některé nežádoucí účinky vyskytující se při monoterapii
levodopou, je přípravkem Pipoda možné dosáhnout zmírnění příznaků Parkinsonovy choroby u většího
počtu pacientů.

Farmakodynamické účinky
Účinek karbidopy inhibující dekarboxylázu je omezen na extracerebrální tkáně, kombinované použití
karbidopy a levodopy umožňuje vyšší množství levodopy vstupující do mozku. Při současném podávání
karbidopy a levodopy byla koncentrace levodopy v plazmě podstatně vyšší než u stejné dávky samotné
levodopy, zatímco plazmatické koncentrace dvou hlavních metabolitů levodopy, dopaminu a kyseliny
homovanilové, byly značně sníženy.

Karbidopa, složka přípravku Pipoda, nesnižuje nežádoucí účinky způsobené účinky levodopy na CNS.
Vzhledem k tomu, že Pipoda umožňuje většímu množství levodopy vstoupit do mozku, zvláště když dávku
nelimituje nauzea a zvracení, některé nežádoucí účinky na CNS, např. dyskineze, se mohou objevit při
nižších dávkách a dříve během léčby přípravkem Pipoda než při léčbě levodopou.

Bylo zjištěno, že pyridoxin-hydrochlorid (vitamín B6) v perorálních dávkách 10-25 mg rychle zvrátí
antiparkinsonické účinky levodopy.
Je známo, že pyridoxin-hydrochlorid (vitamín B6) urychluje v periferních tkáních přeměnu levodopy na
dopamin, ale karbidopa tomuto účinku brání. Ve studii, kde bylo pacientům užívajícím kombinaci karbidopy
a levodopy podáváno 100-500 mg pyridoxinu denně, nebylo žádné snížení terapeutického účinku
pozorováno.

Pediatrická populace
Pokyny pro léčbu pediatrické populace, viz bod 4.2.