Penester Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání 14C-finasteridu u člověka bylo 39 % podané dávky vyloučeno močí ve formě
metabolitů a 57 % stolicí. Téměř žádný nezměněný finasterid se v moči nevyskytoval. V této studii
byly identifikovány 2 metabolity, jejichž inhibiční aktivita představuje pouze zlomek 5α-reduktázové
inhibiční aktivity finasteridu.

Maximálních plazmatických hladin je dosaženo přibližně dvě hodiny po podání. Doba absorpce činí až 8 hodin. Průměrný eliminační poločas je přibližně 6 hodin. Vazba na plazmatické proteiny je asi
93%. Plazmatická clearance je přibližně 165 ml/min a zdánlivý distribuční objem přibližně 76 litrů. V
jedné studii opakovaných dávek se prokázala akumulace malých množství finasteridu, přičemž
Kombinace
Doba trvání studie (roky)
Příhoda /%)

minimální hladina v rovnovážném stavu má při denním podávání 5 mg konstantní hodnotu 10 ng/ml.

U starších pacientů je eliminace finasteridu mírně snížena. Eliminační poločas se prodlužuje se
vzrůstajícím věkem přibližně ze 6 hodin u mužů ve věku 18-60 let na asi 8 hodin u mužů starších
70 let. Vzhledem k tomu, že toto zjištění nemá klinický význam, není nutné snížení dávky. U pacientů
s chronickou renální nedostatečností (clearance kreatininu od 9 do 55 ml/min/1,73 m2) se kinetické
parametry po podání jedné dávky 14C-finasteridu neliší od parametrů testovaných subjektů. Rozdíly
nebyly zjištěny ani u vazby na bílkoviny. Některé z metabolitů, které se obvykle vylučují ledvinami,
se v těchto případech vyloučily stolicí. Zdá se, že zvýšené vylučování stolicí kompenzuje sníženou
exkreci metabolitů ledvinami. U nedialyzovaných pacientů s renální nedostatečností není nutná žádná
úprava dávky. Nejsou k dispozici žádné údaje o podávání finasteridu u pacientů, jejichž stav vyžaduje
dialýzu.

Finasterid byl zjištěn v mozkomíšním moku (CSF) pacientů po 7 až 10 dnech léčby, avšak nezdá se,
že by se finasterid hromadil přednostně v mozkomíšním moku.

Finasterid byl také zjištěn ve spermatu mužů, kterým bylo podáváno 5 mg finasteridu denně. Jeho
množství odpovídalo maximálně 1/50 až 1/100 minimální dávky (5 μg) potřebné pro snížení hladiny
cirkulujícího DHT u člověka.

Ve srovnání s intravenózní referenční dávkou je biologická dostupnost finasteridu po perorálním
podání přibližně 80 % a není ovlivněna požitím jídla.