Oxytocin avmc Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Plasmatické hladiny oxytocinu po intravenózní infuzi 4 milijednotek za minutu u těhotných žen
v termínu porodu byly 2 až 5 mikrojednotek/ml.

Distribuce

Distribuční objem v rovnovážném stavu u 6 zdravých jedinců po intravenózní injekci je 12,2 l/kg nebo
0,17 l/kg. Vazba na plasmatické proteiny je u oxytocinu zanedbatelná. Oxytocin prostupuje placentou
v obou směrech. Oxytocin lze v malých množstvích nalézt v mateřském mléce.

Biotransformace

Oxytocináza je glykoproteinová aminopeptidáza, která se vytváří během těhotenství a objevuje se
v plasmě. Enzym je schopen degradovat oxytocin. Vytváří se jak v těle matky, tak u plodu. Hlavní roli
při metabolizaci a odstraňování oxytocinu z plasmy hrají játra a ledviny. Játra, ledviny a systémová
cirkulace tak přispívají k biotransformaci oxytocinu.

Eliminace

Plasmatický poločas oxytocinu se pohybuje v rozmezí od 3 do 20 minut. Metabolity se vylučují močí,
přičemž méně než 1 % podaného oxytocinu se vylučuje močí v nezměněné podobě. Metabolická
clearance u těhotných žen je 20 ml/kg/min.

Porucha funkce ledvin
Nebyly provedeny žádné studie u pacientek s poruchou funkce ledvin. Nicméně s ohledem na
vylučování oxytocinu a jeho omezené vylučování ledvinami v důsledku antidiuretických vlastností
může případná akumulace oxytocinu vést k prodloužení jeho účinku.

Porucha funkce jater
U pacientek s poruchou funkce jater nebyly studie provedeny. Farmakokinetické změny u pacientek
s poruchou funkce jater nejsou pravděpodobné, protože metabolizující enzym, oxytocináza není
omezen pouze na játra a hladiny oxytocinázy v placentě se v termínu porodu významně zvyšují. Proto
nemusí biotransformace oxytocinu u pacientek s poruchou funkce jater vést k podstatným změnám
metabolické clearance oxytocinu.