Oxytocin avmc Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hormony zadního laloku hypofýzy, oxytocin a analoga, oxytocin
ATC kód: H01BB
Mechanismus účinku

Oxytocin je cyklický nonapeptid, který se získává chemickou syntézou. Tato syntetická forma je
shodná s přírodním hormonem, který je uchováván v zadní části hypofýzy a do systémového oběhu se
uvolňuje v reakci na sání a porod.

Oxytocin stimuluje hladkou svalovinu dělohy, silněji na konci těhotenství, během porodu a ihned po
porodu. V této době jsou počty oxytocinových receptorů v myometriu zvýšeny.

Oxytocinové receptory jsou spřažené s G-proteiny. Aktivace receptoru oxytocinem vede k uvolnění
vápníků z nitrobuněčných zásob a vede tedy ke kontrakci myometria.

Oxytocin vykazuje v horním segmentu dělohy rytmické kontrakce, které jsou s ohledem na frekvenci,
sílu a trvání podobné kontrakcím pozorovaným při porodu.

Jelikož je oxytocin v přípravku Oxytocin AVMC syntetický hormon, neobsahuje vasopresin, nicméně
i ve své čisté formě má oxytocin jistou slabou vnitřní antidiuretickou aktivitu podobnou vasopresinu.

Na základě studií in vitro bylo hlášeno, že dlouhodobá expozice oxytocinu vyvolává desenzitizaci
oxytocinových receptorů, pravděpodobně v důsledku down-regulace míst vázajících oxytocin,
destabilizace mRNA oxytocinových receptorů a internalizace oxytocinových receptorů.

Plasmatické hladiny a nástup/trvání účinku

Intravenózní infuze. Pokud se přípravek Oxytocin AVMC podává kontinuální intravenózní infuzí v
dávkách vhodných k indukci nebo usnadnění porodu, odpověď dělohy přichází postupně a obvykle
dosahuje rovnovážného stavu za 20 až 40 minut. Odpovídající plasmatické hladiny oxytocinu jsou
srovnatelné s hladinami naměřenými během první fáze spontánního porodu. Například plasmatické
hladiny oxytocinu u 10 těhotných žen v době porodu, které dostávaly 4 milijednotky za minutu v
intravenózní infuzi, byly 2 až 5 mikrojednotek/ml. Po ukončení infuze nebo po podstatném snížení
rychlosti infuze, např. při nadměrné stimulaci, se aktivita dělohy rychle snižuje, nicméně může na
odpovídající nízké úrovni přetrvávat.