Oridip Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Blokátory kalciových kanálů, dihydropyridinové deriváty

ATC kód: C08CA
Mechanismus účinku
Lerkanidipin je kalciový blokátor ze skupiny dihydropyridinů, který inhibuje transmembránový přísun
kalcia do srdečního svalu a buněk hladkých svalů. Mechanizmus jeho antihypertenzního účinku je dán
přímým relaxačním účinkem na hladkou svalovinu cév a tedy i snížením celkové periferní rezistence.

Farmakodynamické účinky
Lerkanidipin má přes svůj krátký plazmatický poločas protrahovaný antihypertenzní účinek, což je
dáno jeho vysokým membránovým dělícím koeficientem. Vzhledem k vysoké vaskulární selektivitě
nemá lerkanidipin negativně inotropní účinky.
Protože vasodilatace navozená lerkanidipinem má pozvolný nástup, byla u pacientů s hypertenzí jen
vzácně pozorována akutní hypotenze s reflexní tachykardií.
88

Antihypertenzní účinek lerkanidipinu (který je racemát) je podobně jako u ostatních asymetrických
1,4-dihydropyridinů podmíněn hlavně jeho (S)-enantiomerem.

Klinická účinnost a bezpečnost
Klinická účinnost a bezpečnost lerkanidipinu v dávce 10-20 mg jednou denně byla hodnocena ve
dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných klinických studiích (u 1200 pacientů užívajících
lerkanidipin a 603 pacientů, kteří dostávali placebo) a u kontrolovaných a nekontrolovaných
dlouhodobých klinických studiích na celkem 3676 hypertenzních pacientech.

Většina klinických studií byla provedena u pacientů s mírnou až středně závažnou esenciální
hypertenzí (včetně starších a diabetických pacientů), kteří dostávali samotný lerkanidipin nebo v
kombinaci s ACE inhibitory, diuretiky nebo beta-blokátory.

Kromě klinických studií prováděných za účelem průkazu terapeutických indikací, prokázala další malá
nekontrolovaná, avšak randomizovaná, studie u pacientů s těžkou hypertenzí (průměrný diastolický
krevní tlak ± SD 114,5 ± 3,7 mm Hg), že krevní tlak se normalizoval u 40 % z 25 pacientů léčených
20 mg lercanidipinu denně a u 56 % z 25 pacientů léčených dávkou 10 mg 2x denně. Ve dvojitě
zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studii u pacientů s izolovanou systolickou
hypertenzí byl lercanidipin účinný při snížení systolického krevního tlaku z průměrné původní
hodnoty 172,6 ± 5,6 mm Hg na 140,2 ± 8,7 mm Hg.

V pediatrické populaci nebyla provedena žádná klinická studie.