Orcal neo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání terapeutických dávek se amlodipin dobře vstřebává s maximálními hladinami v krvi
mezi 6 až 12 hodinami po podání dávky. Absolutní biologická dostupnost amlodipinu byla odhadnuta mezi
64 a 80%.

Biologická dostupnost amlodipinu není příjmem potravy ovlivněna.

Distribuce
Distribuční objem je zhruba 21 l/kg. In vitro studie prokázaly, že přibližně 97,5% amlodipinu v oběhu je
navázáno na bílkoviny krevní plazmy.

Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas je asi 35 až 50 h a je konzistentní s dávkováním jednou denně.
Amlodipin je extenzivně metabolizován játry na neaktivní metabolity, přičemž 10 % mateřské látky a
60% metabolitů se vylučuje močí.

Pediatrická populace
Do populační studie farmakokinetiky bylo zařazeno 74 dětí s hypertenzí ve věku od 1 do 17 let (34 pacientů
bylo ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let), kterým byl podáván amlodipin v dávce od 1,do 20 mg podané buď jednou, nebo dvakrát denně. Typická clearance po perorálním podání (CL/F) u dětí od
do 12 let byla 22,5 l/hod a dospívajících věku 13-17 let byla 27,4 l/hod, u pacientů mužského pohlaví a
16,4, respektive 21,3 l/hod u pacientek ženského pohlaví. Mezi jednotlivými pacienty byly pozorovány velké
rozdíly v expozici. Pro děti mladší 6 let jsou k dispozici pouze omezená data.

Starší pacienti
Čas nezbytný pro dosažení maximálních koncentrací amlodipinu v krevní plazmě je u starších a mladších
osob podobný. Clearance amlodipinu má tendenci ke snížení s výsledným zvětšením AUC a
prodloužením terminálního poločasu eliminace u starších pacientů. Zvýšení AUC a eliminačního
poločasu u pacientů s městnavým srdečním selháním odpovídalo očekávaným hodnotám v této studované
věkové skupině pacientů.

Porucha funkce jater
Ohledně podávání amlodipinu pacientům s poškozením jater jsou k dispozici je velmi omezené klinické
údaje. Pacienti s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což vede k delšímu poločasu a
ke zvýšení AUC o přibližně 40 až 60 %.