Ocrevus Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika okrelizumabu ve studiích u RS byla popsána dvoukompartmentálním modelem
s clearance závislou na čase a s PK parametry typickými pro IgG1 monoklonální protilátky.

Celková expozice ve studii u PPRS a u 1 x 600 mg ve studiích u RRS, jak bylo očekáváno, za předpokladu, že byly
podávány identické dávky. Plocha pod křivkou 3510 μg/ml•den, a průměrná maximální koncentrace 141 μg/ml u PPRS
Absorpce

Okrelizumab je podáván jako intravenózní infuze. Nebyly provedeny žádné studie s jinými cestami
podání.

Distribuce

Na základě populační farmakokinetiky byl odhadovaný centrální distribuční objem 2,78 l. Periferní
objem a interkompartmentová clearance byly odhadovány na 2,68 l a 0,294 l/den.

Biotransformace

Metabolismus okrelizumabu nebyl přímo studován, protože protilátky jsou odstraňovány hlavně
katabolismem
Eliminace

Konstantní clearance byla odhadnuta na 0,17 l/den a úvodní na čase závislá clearance na 0,0489 l/den,
která klesala s poločasem 33 týdnů. Terminální eliminační poločas okrelizumabu byl 26 dnů.

Zvláštní populace

Pediatrická populace

Nebyly provedeny žádné studie zkoumající farmakokinetiku okrelizumabu u dětí a dospívajících ve
věku do 18 let.

Starší pacienti

Z důvodu omezených klinických zkušeností farmakokinetické studie okrelizumabu u pacientů ≥ 55 let.

Porucha funkce ledvin

Nebyla prováděna žádná formální farmakokinetická studie. Pacienti s mírnou poruchou funkce ledvin
byli zařazeni do klinických studií a u těchto pacientů nebyla pozorována žádná změna
farmakokinetiky okrelizumabu. Neexistují žádné dostupné PK informace u pacientů se středně těžkou
a těžkou poruchou funkce ledvin.

Jaterní poruchy

Nebyla prováděna žádná formální farmakokinetická studie. Pacienti s mírnou poruchou funkce jater
byli zařazeni do klinických studií a u těchto pacientů nebyla pozorována žádná změna
farmakokinetiky. Neexistují žádné dostupné PK informace u pacientů se středně těžkou a těžkou
poruchou funkce jater.