Nolibeta Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Oba enantiomery nebivololu se po perorálním podání rychle vstřebávají. Konzumace potravy
neovlivňuje vstřebávání nebivololu; nebivolol lze užívat s jídlem nebo nezávisle na příjmu potravy.

Biotransformace
Nebivolol je rozsáhle metabolizován, částečně i na aktivní hydroxymetabolity. Nebivolol je
metabolizován alicyklickou a aromatickou hydroxylací, N-dealkylací a glukuronidací; mimo to se
tvoří také glukuronidy hydroxymetabolitů. Metabolismus nebivololu aromatickou hydroxylací
podléhá CYP2D6 dependentnímu genetickému oxidačnímu polymorfismu.
Biologická dostupnost nebivololu po perorálním podání je v průměru 12 % u „rychlých
metabolizátorů“, u „pomalých metabolizátorů“ je v podstatě úplná. V ustáleném stavu a při stejných
dávkách je maximální plasmatická koncentrace nezměněného nebivololu přibližně 23krát vyšší u
„pomalých metabolizátorů“ než u „rychlých metabolizátorů“. Co se týče léku v nezměněném stavu i
aktivních metabolitů, lze rozdíl maximálních koncentrací v plasmě vyjádřit násobkem 1,3 až 1,4. V
důsledku odchylek v rychlosti metabolismu má být dávka přípravku nebivolol vždy upravena podle
individuálních potřeb pacienta: u „pomalých metabolizátorů“ mohou být tudíž nutné nižší dávky.

Eliminace
U „rychlých metabolizátorů“ jsou eliminační poločasy enantiomerů nebivololu v průměru 10 hodin. U
„pomalých metabolizátorů“ jsou tyto poločasy 3–5krát delší. U „rychlých metabolizátorů“ jsou
hladiny RSSS-enantiomeru v plasmě mírně vyšší než hladiny SRRR-enantiomeru. U „pomalých
metabolizátorů“ je tento rozdíl větší. U „rychlých metabolizátorů“ jsou eliminační poločasy
hydroxymetabolitů obou enantiomerů v průměru 24 hodin, u „pomalých metabolizátorů“ jsou
přibližně dvakrát tak dlouhé. Steady state hladin nebivololu, resp. hydroxymetabolitů v plasmě je u
většiny pacientů („rychlí metabolizátoři“) dosaženo do 24 hodin, resp. do několika dnů.

Koncentrace v plasmě jsou v rozmezí 1 až 30 mg úměrné dávce. Věk neovlivňuje farmakokinetiku
nebivololu.

Oba enantiomery nebivololu jsou v plasmě vázány především na albumin.

Vazba na plasmatické bílkoviny činí 98,1 % u SRRR-nebivololu a 97,9 % u RSSS-nebivololu.

Jeden týden po nasazení léku se 38 % dávky vylučuje močí a 48 % stolicí.

Míra vylučování nebivololu v nezměněném stavu močí je nižší než 0,5 % dávky.