Naloxone accord Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Naloxon-hydrochlorid se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu, ale podléhá značnému
metabolismu prvního průchodu a po perorálním podání je rychle inaktivován. I když je lék účinný
perorálně, jsou pro kompletní antagonismus účinku opioidů nutné dávky mnohem větší, než které jsou
vyžadovány pro parenterální podání. Proto je naloxon-hydrochlorid podáván parenterálně.

Distribuce
Po parenterálním podání se naloxon-hydrochlorid rychle distribuuje do tělesných tkání a tekutin,
zvláště do mozku, protože je vysoce lipofilní. U dospělých osob byl hlášen distribuční objem v
rovnovážném stavu asi 2 l/kg. Vazba na proteiny se pohybuje v rozmezí od 32 do 45 %. Naloxon-
hydrochlorid prochází snadno placentou; není však známo, zda naloxon-hydrochlorid přechází do
mateřského mléka.

Biotransformace
Naloxon-hydrochlorid je rychle metabolizován v játrech, především konjugací s kyselinou
glukuronovou, a následně je vylučován močí.

Eliminace

Po parenterálním podání má naloxon-hydrochlorid krátký biologický poločas přibližně 1–1,5 hodiny.
Plazmatický biologický poločas u novorozenců je přibližně 3 hodiny. Celková clearance je ml/min/kg.