Naloxone accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidota.
ATC kód: V03AB

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Naloxon-hydrochlorid, polosyntetický morfinový derivát (N-allyl-nor-oxymorfon), je specifický
opioidní antagonista, který působí kompetitivně na opioidních receptorech. To odhaluje velmi
vysokou afinitu k opioidním receptorům, a proto vytěsňuje jak opioidní agonisty, tak částečné
antagonisty, jako je například pentazocin, ale i nalorfin. Naloxon-hydrochlorid nepůsobí proti
centrálnímu útlumu způsobenému hypnotiky nebo jinými neopioidními látkami a nemá „agonistické“
nebo morfinu podobné vlastnosti charakteristické pro jiné antagonisty opioidů. Dokonce i vysoké
dávky léku (10krát vyšší, než je obvyklá terapeutická dávka) vyvolávají nevýznamnou analgezii,
pouze mírnou ospalost a žádnou respirační depresi, psychomimetické účinky, změny v krevním oběhu
nebo miózu.

Při absenci opioidních nebo agonistických účinků jiných opioidních antagonistů nevykazuje v podstatě
žádnou farmakologickou aktivitu. Vzhledem k tomu, že naloxon-hydrochlorid nezhoršuje na rozdíl od
nalorfinu respirační útlum způsobený jinými látkami, může být také používán pro diferenciální
diagnostiku.

Nebylo prokázáno, že naloxon-hydrochlorid vede k toleranci nebo způsobuje fyzickou nebo mentální
závislost. V případě závislosti na opioidech zvýší podání naloxon-hydrochloridu symptomy fyzické
závislosti. Při intravenózním podání bude farmakologický účinek naloxon-hydrochloridu obvykle
zjevný během dvou minut. Doba trvání antagonistického účinku závisí na dávce, ale obecně se
pohybuje v rozmezí 1–4 hodiny. Potřeba opakovaných dávek závisí na množství, typu a cestě podání
opioidu, který má být antagonizován.