Mycobutin 150 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

U člověka se rifabutin rychle vstřebává a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací přibližně
za 2-4 hodiny po perorálním podání. Po jednorázovém podání 300 mg, 450 mg a 600 mg zdravým
dobrovolníkům byla farmakokinetika rifabutinu lineární. Při těchto dávkách je rozpětí Cmax 0,4-0,g/ml. Plazmatické koncentrace zůstávají nad úrovní minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro M.
tuberculosis po dobu 30 hodin od podání. U zvířat se rifabutin značně distribuuje do různých orgánů, s
výjimkou mozku. U člověka byly tkáňové koncentrace mnohonásobně vyšší než koncentrace v
plazmě, v plicním parenchymu, žlučníku a střevní stěně.

Průnik rifabutinu do buněk je velmi vysoký, což dokazuje poměr intracelulární a extracelulární
koncentrace, který se pohybuje od hodnoty 9 u neutrofilů k hodnotě 15 u monocytů. Obě tyto hodnoty
byly zjištěny u člověka.

Vysoké nitrobuněčné koncentrace pravděpodobně hrají zásadní roli v přetrvávající účinnosti rifabutinu
vůči intracelulárním patogenům jako jsou mykobakteria. Rifabutin a jeho metabolity jsou vylučovány
převážně močí. Z pěti identifikovaných metabolitů převažují 25-O-desacetyl derivát a 31-hydroxyl-
derivát. 31-hydroxyl- derivát je stejně účinný jako rifabutin nemetabolizovaný. T1/2 rifabutinu u
člověka je 35–40 hodin.