Mycobutin 150 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii tuberkulózy (tuberkulostatika)
ATC kód: J04AB
Rifabutin inhibuje na DNA-závislou RNA polymerázu u citlivých kmenů prokaryotických organizmů
(Escherichia coli, Bacillus subtilis), nikoli však v buňkách savců. Inhibuje inkorporaci tymidinu do
DNA -rezistentního M. tuberculosis. To naznačuje, že rifabutin může též inhibovat syntézu DNA, což
by mohlo vysvětlovat jeho účinnost vůči rezistentním organizmům.

In vitro je rifabutin vysoce účinný vůči laboratorním i klinickým kmenům M. tuberculosis. Dosud
provedené studie in vitro prokázaly, že třetina až polovina kmenů M. tuberculosis rezistentních na
rifampicin je citlivá na rifabutin, což naznačuje, že zkřížená rezistence mezi těmito antibiotiky není
úplná.

In vivo účinnost rifabutinu u experimentálních infekcí vyvolaných M. tuberculosis byla zhruba 10krát
větší než účinnost rifampicinu, což je ve shodě s výsledky získanými in vitro.

Byla též prokázána účinnost rifabutinu na netuberkulózní mykobakteria, včetně komplexu M. avium-
intracellulare (MAC) za podmínek in vitro a rovněž u experimentálních infekcí vyvolaných těmito


patogeny u myší s navozenou imunodeficiencí. Spektrum rifabutinu zahrnuje grampozitivní i
gramnegativní bakterie.