Moxifloxacin olikla Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: chinolonová antibakteriální léčiva, fluorochinolony,
ATC kód: J01MA
Mechanismus účinku
Moxifloxacin inhibuje bakteriální topoizomerázy typu II (DNA gyrázu a topoizomerázu IV), které jsou
nezbytné k replikaci bakteriální DNA, k transkripci a k opravám.

PK/PD
Ukázalo se, že u fluorochinolonů je míra schopnosti zabíjet bakterie závislá na jejich koncentraci.
Výsledky farmakodynamické studie fluorochinolonů prováděné se zvířecím modelem infekcí a
výsledky studií u lidí ukazují, že účinnost je dána především poměrem AUC24/MIC.

Mechanismus rezistence
Rezistence na fluorochinolony se může vyvinout v důsledku mutací DNA gyrázy a topoizomerázy IV.
Další mechanismy mohou zahrnovat zvýšení aktivity efluxních pump, impermeabilitu a ochranu DNA
gyrázy zajišťovanou proteiny. Mezi moxifloxacinem a dalšími fluorochinolony je třeba očekávat
zkříženou rezistenci. Aktivita moxifloxacinu není ovlivněna mechanismy rezistence, které jsou
specifické pro jiné skupiny antibiotik.

Hraniční hodnoty
EUCAST klinické MIC hraniční hodnoty pro moxifloxacin při diskové difuzi (1. 1. 2012)
Organismus Citlivost Rezistence
Staphylococcus spp. ≤ 0,5 mg/l
 24 mm
> 1 mg/l
< 21 mm
S. pneumoniae ≤ 0,5 mg/l
 22 mm
> 0,5 mg/l
< 22 mm
Streptococcus skupiny A, B, C, G ≤ 0,5 mg/l
 18 mm
> 1 mg/l
< 15 mm
H. influenzae ≤ 0,5 mg/l
 25 mm
> 0,5 mg/l
< 25 mm
M. catarrhalis ≤ 0,5 mg/l
 23 mm
> 0,5 mg/l
< 23 mm

Organismus Citlivost Rezistence
Enterobacteriaceae ≤ 0,5 mg/l
 20 mm
> 1 mg/l
< 17 mm
Hraniční hodnoty druhově nespecifické* ≤ 0,5 mg/l > 1 mg/l
* Hraniční hodnoty druhově nespecifické byly určeny hlavně na základě farmakokinetických
a farmakodynamických údajů a jsou nezávislé na MIC specifické pro druh. Jsou použitelné pro
druhy, pro které nebyly stanoveny druhově specifické hraniční hodnoty, a nejsou určeny pro druhy,
u kterých je ještě nutno určit interpretační kritéria.

Mikrobiální citlivost
Prevalence získané rezistence se může u určitých druhů geograficky a s časem měnit. Zvláště při léčbě
závažných infekcí je třeba se seznámit s lokálními informacemi o rezistenci organismů. Na místech,
kde je prevalence rezistence taková, že prospěšnost léčby je sporná, má být podle potřeby vyhledána
pomoc experta.

Běžně citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus*+
Streptococcus agalactiae (skupina B)
Streptcoccus milleri skupina* (S. anginosus, S. constellatus a S. intermedius)
Streptococcus pneumoniae*
Streptococcus pyogenes* (skupina A)
Streptococcus viridans spp. (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius,
S. thermophilus)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter baumanii
Haemophilus influenzae*
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) catarrhalis*
Anaerobní mikroorganismy
Prevotella spp.
Jiné mikroorganismy
Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*
Coxiella burnetii
Mycoplasma pneumoniae*
Druhy, u kterých se může vyskytnout získaná rezistence
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis*
Enterococcus faecium*
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*#
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*#
Proteus mirabilis*
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis*
V podstatě rezistentní mikroorganismy
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Pseudomonas aeruginosa
* Aktivita byla úspěšně prokázána v klinických studiích.
+ U S. aureus rezistentní na methicilin je vysoká pravděpodobnost rezistence na fluorochinolony.
Pro S. aureus rezistentní na methicilin byl zaznamenánán > 50% výskyt rezistence na moxifloxacin.
# Kmeny produkující ESBL jsou obvykle rezistentní na fluorochinolony.