Metsandia Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci – kortikosteroidy;
ATC kód: R01AD09.

Mechanismus účinku
Mometason-furoát je topický glukokortikosteroid s lokálním protizánětlivým působením v dávkách,
které nemají žádné systémové účinky.
Je pravděpodobné, že značná část mechanismu antialergických a protizánětlivých účinků mometason-
furoátu spočívá v jeho schopnosti inhibovat uvolňování mediátorů alergických reakcí. Mometason-
furoát významnou měrou inhibuje uvolňování leukotrienů z leukocytů u pacientů s alergiemi.
V buněčných kulturách se mometason-furoát ukázal velmi účinným v inhibici syntézy a uvolňování
IL-1, IL-5, IL-6 a TNFα; je také účinným inhibitorem produkce leukotrienů. Navíc je mimořádně
účinným inhibitorem produkce Th2 cytokinů, IL-4 a IL-5, z lidských CD4+ T-buněk.

Farmakodynamické účinky
Ve studiích využívajících vyvolání nosní antigenové odezvy nosní sprej s mometason-furoátem
vykázal protizánětlivou aktivitu v obou fázích alergických odpovědí, časné i pozdní. Byla prokázána
poklesem (oproti placebu) aktivity histaminu a eozinofilů a snížením (oproti základní hodnotě)
eozinofilů, neutrofilů a adhezivních bílkovin epiteliálních buněk.
U 28 % pacientů se sezónní alergickou rýmou byl klinicky relevantní nástup účinku nosního spreje s
mometason-furoátem prokázán do 12 hodin po podání první dávky. Medián (50 %) času do počátku
úlevy byl 35,9 hodin.

Pediatrická populace
V klinické studii kontrolované placebem, ve které byl pediatrickým pacientům (n = 49/skupina)
podáván mometason-furoát ve formě nosního spreje v dávce 100 mikrogramů denně po dobu jednoho
roku, nebylo pozorováno snížení rychlosti růstu.
O bezpečnosti a účinnosti nosního spreje s mometason-furoátem u pediatrické populace ve věku od do 5 let jsou k dispozici pouze omezené údaje, a proto není možné stanovit vhodné dávkovací
rozmezí. Ve studii zahrnující 48 dětí ve věku od 3 do 5 let léčených intranasálním mometason-
furoátem 50, 100 nebo 200 mikrogramů/den po dobu 14 dní nebyly ve srovnání s placebem významné
rozdíly průměrné změny hladiny plazmatického kortizolu jako odpovědi na tetrakosaktrinový
stimulační test.
Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií
nosního spreje s mometason-furoátem u všech podskupin pediatrické populace u sezónní a celoroční
alergické rýmy (informace o použití u dětí viz bod 4.2).