Metronidazole noridem Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Metronidazol se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu a perorální biologická dostupnost je >
90%. V důsledku toho stejná dávka v mg bude mít za následek podobnou expozici (AUC) při změně z
intravenózního na perorální podávání.
Vzhledem k tomu, že Metronidazole Noridem 5 mg/ml infuzní roztok je podáván intravenózně,
biologická dostupnost je 100%.

Distribuce
- Intravenózní injekce 500 mg metronidazolu po jedorázové infuzi vede ke konci 20minutové
infuze k průměrném maximu 18 μg/ml.
- Opakovaný příjem každých 8 hodin má za následek stejné průměrné maximum.
- Infuze každých 12 hodin vede k průměrnému maximu 13 μg/ml.
- Plazmatický poločas je 8–10 hodin.
- Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká: méně než 10%.
- Difuze je rychlá a rozsáhlá: v plicích, ledvinách, játrech, kůži, žluči, CSF, slinách, ejakulátu,
vaginálním sekretu.

Metronidazol prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.

Biotransformace
Produkují se dva nekonjugované metabolity, které vykazují antibakteriální aktivitu (10–30 %).
Metronidazol se metabolizuje v játrech oxidací postranního řetězce a tvorbou glukuronidu. Mezi jeho
metabolity patří produkty oxidace kyselin, hydroxyderiváty a glukuronidy. Hlavním metabolitem v
séru je hydroxylovaný metabolit, hlavní metabolit v moči je kyselý metabolit. Metabolismus se
uskutečňuje převážně mikrosomálními oxidacemi cytochromu P450 v játrech.

Eliminace
Močí je vyloučeno asi 80 % látky; v podobě nezměněné látky méně než 10 %. Malá množství jsou
vyloučena játry. Eliminační poločas je přibližně 8 (6–10) hodin.

Zvláštní skupiny pacientů
Renální insuficience vede ke zpomalenému vylučování pouze nevýznamného stupně. Poločas
eliminace metronidazolu zůstává nezměněn v přítomnosti renálního selhání, avšak tito pacienti
zadržují metabolity metronidazolu. Klinický význam této skutečnosti v současné době není
znám.

Při závažném onemocnění jater lze očekávat zpožděnou plazmatickou clearance a prodloužený
sérový poločas (až 30 hodin).