Metformin aurovitas Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii diabetu, antidiabetika, kromě insulinů
ATC kód: A10BA
Mechanismus účinku
Metformin je biguanid s antihyperglykemickými účinky snižující jak bazální, tak postprandiální hladinu
glukózy v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nevede ke vzniku hypoglykémie.

Metformin-hydrochlorid může působit třemi mechanizmy účinku:
(1) snížením produkce glukózy v játrech inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy;
(2) ve svalu zvyšením citlivost na inzulín zlepšuje periferní vychytávání a využití glukózy; a
(3) zpomalením absorpce glukózy ve střevě.

Metformin-hydrochlorid stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu tím, že působí na
glykogensyntázu.

Metformin-hydrochlorid zvyšuje transportní kapacitu všech známých typů membránových transportérů
glukózy (GLUT).

Farmakodynamické účinky
V klinických studiích bylo použití metforminu spojeno buď se stabilní tělesnou hmotností, nebo s
mírnou ztrátou hmotnosti.
U lidí, nezávisle na jeho působení na glykemii, má metformin příznivý vliv na metabolismus lipidů. To
bylo u léčebných dávek prokázáno v kontrolovaných, střednědobých nebo dlouhodobých klinických
studiích: metformin snižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.

Klinická účinnost:
Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobou výhodu intenzivní kontroly
krevního cukru u dospělých pacientů trpících diabetem II. typu.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou, léčených pomocí metforminu po selhání samotné diety,
prokázala:
• výrazné snížení absolutního rizika vzniku komplikací ve spojitosti s diabetem ve skupině
metforminu (29,8 případů / 1 000 pacientů za rok) proti samotné dietě (43,3 případů / 1 000 pacientů
za rok), p=0,0023 a proti skupinám léčeným kombinací monoterapií deriváty sulfonylurey a
inzulínem (40,1 případů / 1 000 pacientů za rok), p=0,0034;
• výrazné snížení absolutního rizika úmrtí ve spojitosti s diabetem: metformin 7,5 případů / 1 pacientů za rok, samotná dieta 12,7 případů / 1 000 pacientů za rok, p = 0,017;
• výrazné snížení absolutního rizika celkových úmrtí: metformin 13,5 případů / 1 000 pacientů za
rok proti samotné dietě 20,6 případů / 1 000 pacientů za rok (p =0,011) a proti skupinám léčeným
kombinací monoterapií deriváty sulfonylurey a inzulínem 18,9 případů / 1 000 pacientů za rok
(p=0,021);
• výrazné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů / 1 000 pacientů za
rok, samotná dieta 18 případů / 1 000 pacientů za rok (p=0,01).

V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metforminu jako sekundární léčby v kombinaci s deriváty
sulfonylurey prokázán.

U diabetu I. typu byl u vybraných pacientů podáván metformin v kombinaci s inzulínem, klinická
prospěšnost této kombinace však nebyla oficiálně uznána.

Děti a dospívající
Kontrolované klinické studie u omezené pediatrické populace ve věku 10-16 let léčené po dobu jednoho
roku prokázala podobnou odezvu glykemické kontroly jako u dospělých.