Metamizol teva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je metamizol zcela hydrolyzován na aktivní složku 4-N-methylaminoantipyrin
(MAA). Biologická dostupnost MAA je zhruba 90% a někdy je vyšší po perorálním než po parenterálním
podání. Současný příjem jídla nemá na kinetiku metamizolu žádný vliv.

Klinická účinnost závisí převážně na MAA, v určitém rozsahu se však podílí i metabolit 4- aminoantipyrin
(AA). Hodnoty AUC pro AA představují přibližně 25 % hodnoty AUC pro MAA. Metabolity 4-N-
acetylaminoantipyrin (AAA) a N-formylaminoantipyrin (FAA) se jeví farmakologicky neaktivními.

Je třeba uvést, že farmakokinetiky všech metabolitů jsou nelineární. Klinický význam tohoto fenoménu není
známý. Při krátkodobé léčbě není kumulace metabolitů významná.

Metamizol prochází placentární bariérou. Metabolity metamizolu jsou vylučovány do mateřského mléka.

Stupeň vazby na bílkoviny je 58 % u MAA, 48 % u AA, 18 % u FAA a 14 % u AAA.

Po intravenózním podání je plazmatický poločas metamizolu přibližně 14 minut. Zhruba 96 % radioaktivně
značené dávky se po intravenózním podání vyloučí močí a asi 6 % stolicí. Bylo zjištěno, že po jednorázové
perorální dávce se 85 % metabolitů vylučuje močí. Z toho je podíl MAA 3 ± 1 %, AA 6 ± 3 %, AAA 26 ±
% a FAA 23 ± 4 %. Hodnota renální clearance po jednorázové perorální dávce 1 g metamizolu byla 5 ± ml/min pro MAA, 38 ± 13 ml/min pro AA, 61 ± 8 ml/min pro AAA a 49 ± 5 ml/min pro FAA. Odpovídající
plazmatické poločasy byly 2,7 ± 0,5 hod. pro MAA, 3,7 ± 1,3 hod. pro AA, 9,5 ± 1,5 hod. pro AAA a 11,± 1,5 hod. pro FAA.

Starší osoby
Při léčbě starších pacientů se AUC zvýšila 2 až 3násobně. Po jednorázovém perorálním podání se poločas
MAA a FAA u pacientů s cirhózou jater 3násobně prodloužil, zatímco poločas AA a AAA se na stejný
rozsah nezvýšil. U těchto pacientů je zapotřebí vyvarovat se podávání vysokých dávek.

Porucha funkce ledvin
Dostupné údaje u pacientů s poruchou funkce ledvin naznačují sníženou rychlost vylučování některých
metabolitů (AAA a FAA). U těchto pacientů je zapotřebí vyvarovat se podávání vysokých dávek.