Menasu Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Fentanyl je vysoce lipofilní látka velmi rychle absorbovaná ústní sliznicí a pomaleji gastrointestinálním
traktem. Perorálně podávaný fentanyl prochází intenzivním metabolickým procesem při prvním
průchodu játry a střevem.

Distribuce
Menasu je rychle rozpustná sublingvální tableta. K rychlé absorpci fentanylu dochází asi za 30 minut
po podání přípravku Menasu. Absolutní biologická dostupnost přípravku Menasu byla spočítána na %. Průměrné maximální plazmatické koncentrace fentanylu jsou v rozmezí 0,2 až 1,3 ng/ml (po podání
100 až 800 mikrogramů přípravku Menasu) a jsou dosaženy během 22,5 až 240 minut.

Asi 80-85 % fentanylu je vázáno na plazmatické proteiny, hlavně α1-glykoprotein a v menším rozsahu
i na albumin a lipoprotein. Distribuční objem fentanylu v ustáleném stavu činí asi 3-6 l/kg.

Biotransformace
Fentanyl je metabolizován hlavně prostřednictvím CYP3A4, a to na řadu farmakologicky neúčinných
metabolitů, např. norfentanyl. Do 72 hodin po intravenózním podání je kolem 75 % dávky vyloučeno
močí, nejčastěji jako metabolity, a méně než 10 % v nezměněné formě. Asi 9 % dávky se objevuje ve
stolici, hlavně jako metabolity. Celková plazmatická clearance fentanylu činí asi 0,5 l/h/kg.

Eliminace
Po podání přípravku Menasu je hlavní poločas eliminace fentanylu asi 7 hodin (v rozsahu 3-12,5 hodin)
a terminální poločas činí asi 20 hodin (rozsah 11,5-25 hodin).

Farmakokinetika přípravku Menasu je v rozmezí 100 až 800 mikrogramů úměrná dávce.
Farmakokinetické studie prokázaly, že násobky tablet jsou ekvivalentní jednotlivým tabletám s
ekvivalentní dávkou.

Porucha funkce ledvin/jater
Porucha funkce jater nebo ledvin může způsobit zvýšené sérové koncentrace. U starších, kachektických
nebo jinak oslabených pacientů může být clearance fentanylu nižší, což může způsobit delší terminální
poločas látky (viz body 4.2 a 4.4).