Menasu Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika; opioidy; deriváty fenylpiperidinu.
ATC kód: N02AB03.

Fentanyl je silné μ-opioidní analgetikum s rychlým nástupem analgezie a krátkodobým účinkem. Jako
analgetikum je fentanyl přibližně 100x účinnější než morfin. Sekundární účinky fentanylu na centrální
nervový systém (CNS), respirační a gastrointestinální funkce jsou typické pro opioidní analgetika a jsou
považovány za účinky společné celé této třídě látek. Mohou zahrnovat respirační depresi, bradykardii,
hypotermii, obstipaci, miózu, fyzickou závislost a euforii.

Analgetické účinky fentanylu souvisejí s hladinou léčivé látky v krvi; u pacientů bez předchozí
zkušenosti s opioidy jsou minimální účinné sérové koncentrace fentanylu v rozmezí 0,3-1,2 ng/ml,
zatímco hladina 10-20 ng/ml v krvi zajistí anestezii při operaci a těžkou respirační depresi.

U pacientů s chronickými bolestmi vyvolanými nádorem, kteří dostávali stabilní udržovací dávky
opioidů, bylo pozorováno statisticky významné zlepšení intenzity bolesti při použití přípravku Menasu
oproti placebu od 10. minuty po podání (viz graf 1 níže) s významně nižší potřebou záchranné
analgetické terapie.


Graf 1: Průměrný rozdíl intenzity bolesti (± SE) pro Menasu v porovnání s placebem (měřeno škálou
dle Likerta 0-10)



Průměrný rozdíl intenzity bolesti



4 P=0,0004

P=0,0002

P=0,0011
P=0,
Placebo Menasu

0 10 20 30 40 50 Čas (min)



Bezpečnost a účinnost přípravku Menasu byla ověřována u pacientů užívajících tento přípravek při
nástupu epizody průlomové bolesti. Preventivní použití přípravku Menasu u předvídatelných epizod
bolesti nebylo v klinických studiích ověřováno.

Fentanyl, stejně jako jiní agonisté μ-opioidních receptorů, způsobuje respirační depresi závislou na
dávce. Toto riziko je vyšší u pacientů bez předchozí zkušenosti s opioidy než u osob trpících těžkými
bolestmi nebo na chronické terapii opioidy. Dlouhodobá léčba opioidy obvykle vede k rozvoji tolerance
k jejich sekundárním účinkům.

Opioidy sice obecně zvyšují tonus hladkého svalstva močových cest, výsledný vliv však kolísá, v
některých případech vede k urgentnímu močení, v jiných naopak způsobuje problémy při močení.

Opioidy zvyšují tonus a tlumí propulzivní kontrakce hladkého svalstva gastrointestinálního traktu, což
má za následek prodloužení transportu potravy v gastrointestinálním systému, a může být důvodem
konstipačního účinku fentanylu.

Opioidy mohou ovlivňovat osu hypothalamus-hypofýza-nadledviny nebo -gonadální osu. Některé
změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení hladin kortizolu a testosteronu v plasmě.
Klinické známky a příznaky mohou být projevem těchto hormonálních změn.