Lutathera Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tento léčivý přípravek se podává nitrožilně a je okamžitě a zcela biologicky dostupný.

Distribuce

Analýza provedená s lidskou plazmou za účelem stanovení rozsahu vazby neradioaktivní sloučeniny
na plazmatické proteiny plazmatické proteiny.

Transchelace lutecia-177 z lutecia-
Záchyt v orgánech

Do čtyř hodin po podání dochází k rychlému záchytu lutecia-nádorových lézích, játrech a slezině a u některých pacientů i v hypofýze a štítné žláze. Současné
podávání roztoku aminokyselin snižuje absorpci v ledvinách a zvyšuje eliminaci radioaktivity bod 4.4

Biotransformace

Z analýzy vzorků moči od 20 pacientů zařazených do dozimetrické, farmakokinetické a EKG
podstudie ke studii NETTER-1 fáze III vyplývá, že je lutecium-metabolizován a je vylučován především ledvinami jako intaktní sloučenina.

Analýzy vzorků moči, získaných do 48 hodin po infuzi, provedené pomocí vysokoúčinné kapalinové
chromatografie analyzovaných vzorků sloučenina vylučována v moči převážně v neporušené formě.

Tento poznatek také potvrzuje, co bylo již dříve zjištěno ve studii Erasmus fáze I/II moči získané od jednoho pacienta hodinu po podání 1,85 MBq lutecia-hlavní část
Podobné závěry přinesly i metabolické testy in vitro u lidských hepatocytů, kde nebyla pozorována
žádná metabolická degradace lutecia-
Eliminace

Na základě údajů shromážděných během studií Erasmus I/II a NETTER-1 fáze III lze říci, že je
lutecium-vyloučeno v moči do 24 hodin a asi 65 % během 48 hodin po podání.

Starší pacienti

Farmakokinetický profil u starších pacientů
In vitro hodnocení interakčního potenciálu

Interakce založená na metabolismu a transportéru
Absence inhibice nebo významné indukce lidských enzymů CYP450 a absence specifických interakcí
s P-glykoproteinem OATP1B3 a BCRP transportéry v předklinických studiích naznačují nízkou pravděpodobnost vyvolání
významných interakcí zprostředkovaných metabolismem nebo transportérem u přípravku Lutathera.