Iodopol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je jodid (131I) sodný rychle absorbován z horní části trávicího traktu (90 % do minut). Absorpce je ovlivněna vyprazdňováním žaludku. Hypertyreóza ji zvyšuje, hypotyreóza snižuje.
Studie hladin aktivity v séru ukázaly, že po rychlém nárůstu během 10-20 minut je po cca 40 minutách
dosaženo rovnováhy. Po perorálním podání roztoku jodidu (131I) sodného je rovnováhy dosaženo za stejnou
dobu.
Distribuce a vychytávání v orgánech
Farmakokinetika je shodná s kinetikou neaktivního jodidu. Po vstupu do krevního řečiště je distribuován
v extratyreoidálního prostoru, odkud je přednostně vychytáván štítnou žlázou, která při jednom průchodu
extrahuje cca 20 % jodidu, nebo vylučován ledvinami. Akumulace jodidu štítnou žlázou dosáhne maxima
po 24-48 hodinách, 50 % maxima je dosaženo po 5 hodinách. Akumulaci ovlivňuje několik faktorů: věk
pacienta, objem štítné žlázy, ledvinová clearance, koncentrace jodidu a dalších léčiv v plazmě (viz bod 4.5).
Clearance jodidu ze štítné žlázy je obvykle 5-50 ml/min. V případě nedostatku jódu se clearance zvyšuje na
100 ml/min., v případě hypertyreózy může dosáhnout až 1 000 ml/min. V případě nadbytku jodidu může
clearance poklesnout na 2-5 ml/min. Jodid se hromadí také v ledvinách.
Malé množství jodidu (131I) sodného je vychytáno slinnými žlázami, gastrickou sliznicí a část může být
přítomna v mateřském mléku, placentě a v choroidním plexu.
Jodid zachycený štítnou žlázou vstupuje na známou metabolickou cestu hormonů štítné žlázy a stává se
součástí organických látek vstupujících do syntézy hormonů štítné žlázy.

Biotransformace
Jodid zachycený štítnou žlázou vstupuje na známou metabolickou cestu hormonů štítné žlázy a stává se
součástí organických látek, z nichž jsou syntetizovány hormony štítné žlázy.

Eliminace
Močí je vyloučeno 37 - 75 %, stolicí asi 10 %, vylučování potem je téměř zanedbatelné.
Vylučování močí je charakterizováno ledvinovou clearance, což představuje cca 3 % ledvinového průtoku
a mezi různými pacienty je relativně konstantní. Clearance je nižší v případě hypotyreózy a poruchy funkce
ledvin, vyšší v případě hypertyreózy. U eutyreoidních pacientů s normální funkcí ledvin se 50 - 75 % podané
aktivity vyloučí močí do 48 hodin.

Poločas
Efektivní poločas radiojodu v plazmě je asi 12 hodin a pro radiojod ve štítné žláze asi 6 dnů. Proto po
aplikaci jodidu (131I) sodného má asi 40 % aktivity efektivní poločas 6 hodin a zbývajících 60 % 8 dnů.

Porucha funkce ledvin
Pacienti trpící poruchou funkce ledvin mohou mít sníženou clearance radiojodu, což vede k vyšší radiační
expozici podanému jodidu (131I) sodného. Jedna studie např. prokázala, že pacienti s poruchou funkce ledvin
docházející soustavně na ambulantní peritoneální dialýzu (CAPD) mají 5x nižší clearance radiojodu než
pacienti s normální funkcí ledvin.