Integrilin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Eptifibatid má lineární, na dávce proporcionálně závislou farmakokinetiku při bolusových dávkách
v rozpětí 90 až 250 mikrogramů/kg a při infuzích podávaných rychlostí 0,5 až
3,0 mikrogramů/kg/min. Ustálené rovnovážné plazmatické koncentrace eptifibatidu se u pacientů
s ischemickou chorobou srdeční při infuzi podávané rychlostí 2,0 mikrogramů/kg/min pohybují
v rozmezí 1,5 až 2,2 mikrogramů/ml. Těchto plazmatických koncentrací se dosahuje rychle, pokud je
před zahájením infuze podán INTEGRILIN v dávce 180 mikrogramů/kg ve formě bolusu. Přibližně
25 % eptifibatidu je vázáno na plazmatické bílkoviny. U stejné populace činí poločas eliminace
přibližně 2,5 hodiny, plazmatická clearance je 55 – 80 ml/kg/hod a distribuční objem cca 185 –
260 ml/kg.

Renální exkrece odpovídá u zdravých osob přibližně 50 % celkové tělesné clearance; přibližně 50 %
odbouraného množství je vyloučeno nezměněné. U pacientů se středně těžkou až těžkou renální
insuficiencí a plazmatické hladiny v ustáleném stavu jsou přibližně dvojnásobné.

Formální studie farmakokinetických interakcí nebyly provedeny. Nicméně, v populačních
farmakokinetických studiích nebyly zaznamenány farmakokinetické interakce mezi eptifibatidem
a následujícími současně podávanými látkami: amlodipin, atenolol, atropin, kaptopril, cefazolin,
diazepam, digoxin, diltiazem, difenhydramin, enalapril, fentanyl, furosemid, heparin, lidokain,
lisinopril, metoprolol, midazolam, morfin, nitráty, nifedipin a warfarin.