Inomax Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika oxidu dusnatého byla studována na dospělých. Oxid dusnatý je po vdechnutí
absorbován systémově. Většinou přechází do pulmonálního kapilárního řečiště, kde se slučuje s
hemoglobinem, který je na 60 až 100 % nasycen kyslíkem. Při této úrovni nasycení kyslíkem se oxid
dusnatý váže především na oxyhemoglobin, přičemž se vytváří methemoglobin a nitrát. Pokud je
úroveň nasycení kyslíkem nízká, oxid dusnatý se může slučovat s deoxyhemoglobinem na přechodnou
formu nitrosylhemoglobinu, která se za působení kyslíku mění na oxidy dusíku a methemoglobin.
Oxid dusnatý se může v plicích slučovat s kyslíkem a vodou za tvorby oxidu dusičitého a nitridu, které
naopak reagují s oxyhemoglobinem, přičemž se vytváří methemoglobin a nitrát. Konečnými produkty
oxidu dusnatého, které vstupují do velkého oběhu krevního, jsou tedy hlavně methemoglobin a nitrát.

Dispozice methemoglobinu byla zkoumána jako funkce času a expozice koncentrace oxidu dusnatého
u novorozenců s respirační poruchou. Koncentrace methemoglobinu vzrůstá během prvních 8 hodin
působení oxidu dusnatého. Ve skupině, kde bylo aplikováno placebo, a ve skupinách s aplikací 5 ppm
a 20 ppm INOmaxu zůstala průměrná úroveň methemoglobinu na hodnotě nižší než 1 %, ale ve
skupině, kde bylo aplikováno 80 ppm přípravku INOmax, dosáhla hodnoty přibližně 5 %. Úrovně
methemoglobinu > 7 % bylo dosaženo pouze u pacientů dostávajících 80 ppm, kteří představovali
35 % členů této skupiny. Průměrný čas k dosažení špičkové hodnoty methemoglobinu u těchto
13 pacientů činil 10 ± 9 úrovně až po 40 hodinách.

Nitrát byl rozpoznán jako hlavní metabolit oxidu dusnatého vylučovaný močí, který zodpovídá za
> 70 % inhalované dávky oxidu dusnatého. Ledviny očišťují nitrát od plazmy rychlostí, která se blíží
rychlosti glomerulární filtrace.