Inbrija Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Byla hodnocena farmakokinetika přípravku Inbrija v dávce 66 mg karbidopy/levodopy 25 mg/100 mg s okamžitým uvolňováním u 24 zdravých dobrovolníků po
lačnění, kdy celkem obdrželi 50 mg karbidopy každých 8 hodin.

Střední doba do maximální koncentrace levodopy v plazmě byla 30 minut po dávce přípravku Inbrija
66 mg 25 mg/100 mg s okamžitým uvolňováním. Relativní biologická dostupnost normalizované dávky pro
jednorázovou emitovanou dávku 66 mg přípravku Inbrija byla 88,0 % porovnání s jednorázovou perorální dávkou karbidopy/levodopy 25 mg/100 mg.

Průměrná maximální koncentrace v plazmě po 10 minutách levodopy po podání přípravku Inbrija v dávce 66 mg 696 ng/ml v druhém případě při expozici delší než 4 hodiny
Distribuce

Zdánlivý distribuční objem
Biotransformace

Levodopa je v rozsáhlé míře metabolizována na různé metabolity. Dvěma hlavními metabolickými
dráhami jsou dekarboxylace pomocí dekarboxylázy L-aromatické aminokyseliny a O-methylace
pomocí katechol-O-methyltransferázy
Farmakokinetika hlavních metabolitů levodopy, 3-O-metyldopy jednorázové inhalované dávky přípravku Inbrija a jedné perorální tablety karbidopy/levodopy
25 mg/100 mg s okamžitým uvolňováním. Profil metabolitů po inhalaci přípravku Inbrija se významně
nelišil od profilu pozorovaného po perorálním podání karbidopy/levodopy. Vrcholové koncentrace
metabolitů a celková expozice dosažená po podání přípravku Inbrija nepřekročily hodnoty pozorované
po perorální dávce karbidopy/levodopy.

Dopad množství cirkulující dopa-dekarboxylázy na konci intervalu dávkování perorální
karbidopy/levodopy na účinnost přípravku Inbrija nebyl studován.

Eliminace

Za přítomnosti karbidopy byl poločas podání přípravku Inbrija v dávce 66 mg 1,9 hodiny po perorální dávce tablet karbidopy/levodopy 25 mg/100 mg s okamžitým uvolňováním.

Linearita/nelinearita

Přípravek Inbrija ukazuje farmakokinetiku levodopy úměrnou dávce od 13 mg do 122 mg.

Porucha funkce ledvin

Přípravek Inbrija nebyl konkrétně studován u pacientů s poruchou funkce ledvin. Doporučuje se tento
léčivý přípravek podávat opatrně pacientům se závažným onemocněním ledvin
Porucha funkce jater

Přípravek Inbrija nebyl konkrétně studován u pacientů s poruchou funkce jater. Doporučuje se tento
léčivý přípravek podávat opatrně pacientům se závažnou poruchou funkce jater
Pohlaví

S přípravkem Inbrija v dávce 66 mg subjektů prvním a 48,8 % v druhém případě, než u mužů. Po korekci parametrů na tělesnou hmotnost nebyla
odlišnost pohlaví po každé léčbě již dále významná: Cmax a AUC0-24 h upravené podle tělesné
hmotnosti po dávce přípravku Inbrija u žen byl vyšší než u mužů o 9,7 % a 15,1 %. Většina rozdílu
mezi pohlavími připadá na vrub rozdílům v tělesné hmotnosti. Není zapotřebí žádné úpravy dávky
podle pohlaví.

Kouření

S přípravkem Inbrija v dávce 66 mg AUC0-24 h o 11 % až 12 % vyšší u kuřáků, než u nekuřáků. Není zapotřebí žádné úpravy dávky podle
kuřáctví.