Hydrochlorothiazide aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Hydrochlorothiazid je po perorálním podání rychle vstřebáván (Tmax přibližně 2 hodiny). Zvýšení
průměrné AUC je lineární a úměrné dávkování v terapeutickém rozmezí.

Rozdíly v absorpci na nalačno nebo při příjmu potravy nejsou klinicky významné. Po perorálním
podání je absolutní biologická dostupnost hydrochlorothiazidu 70 %.


Absorpce hydrochlorothiazidu je snížena u pacientů trpících srdečním selháním.

Kontinuální podávání nemění metabolismus hydrochlorothiazidu. Po 3 měsících léčby denní dávkou
50 mg hydrochlorothiazidu je absorpce, eliminace nebo vylučování podobné těm, které byly
pozorovány během krátkodobé léčby.

Distribuce
Hydrochlorothiazid je akumulován v erytrocytech a dosahuje maximální koncentrace přibližně hodiny po perorálním podání. Po 10 hodinách je koncentrace v erytrocytech zhruba trojnásobně vyšší
než v plazmě. Byla zaznamenána přibližně 40 až 70 % vazba na plazmatické proteiny, zdánlivý
distribuční objem lze odhadnout na 4-8 l/kg.

Biologický poločas se značně liší případ od případu a je mezi 6 a 25 hodinami.

Biotransformace a eliminace
Hydrochlorothiazid je eliminován z plazmy především ve formě nezměněného léčiva s biologickým
poločasem rozpadu přibližně 6 až 15 hodin v terminální fázi vylučování. Během 72 hodin je 60 až % jedné perorální dávky vyloučeno močí, 95 % v nezměněné formě a 4 % jako hydrolyzát 2-amino-chlor-m-benzendisulfonamidu (ABCS). Až 24 % perorální dávky je vyloučeno ve stolici a
zanedbatelné množství je vyloučeno žlučí.

U pacientů s poruchou funkce ledvin a srdečním selháním je míra exkrece močí snížena a biologický
poločas eliminace je zvýšen. Totéž se objevuje u starších pacientů spolu s dalším zvýšením maximální
plazmatické koncentrace.

Doba nástupu hypotenzivní aktivity jsou přibližně 3-4 dny.