Forvel Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Naloxon-hydrochlorid se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu, ale podléhá značnému
metabolismu prvního průchodu a po perorálním podání je rychle inaktivován. I když je lék účinný
perorálně, jsou pro kompletní antagonismus účinku opioidů nutné dávky mnohem větší, než které jsou
vyžadovány pro parenterální podání.
Proto je naloxon-hydrochlorid podáván parenterálně.
Distribuce
Po parenterálním podání se naloxon-hydrochlorid rychle distribuuje v tělesných tkáních a tekutinách,
zvláště v mozku, protože je vysoce lipofilní.
U dospělých osob byl hlášen distribuční objem v rovnovážném stavu asi 2 l/kg. Vazba na proteiny se
pohybuje v rozmezí od 32 do 45 %.
Naloxon-hydrochlorid prochází snadno placentou; není však známo, zda naloxon-hydrochlorid přechází
do mateřského mléka.
Biotransformace
Naloxon-hydrochlorid je rychle metabolizován v játrech, především konjugací s kyselinou
glukuronovou, a následně je vylučován močí.
Eliminace
Po parenterálním podání má naloxon-hydrochlorid krátký biologický poločas přibližně 1–1,5 hodiny.
Plazmatický biologický poločas u novorozenců je přibližně 3 hodiny.
Celková clearance je 22 ml/min/kg.