Flumazenil pharmaselect Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidota.
ATC kód: V03AB
Mechanismus působení
Flumazenil, imidazobenzodiazepinový derivát, je benzodiazepinovým antagonistou, který
kompetitivně inhibuje účinky látek, které působí prostřednictvím benzodiazepinových receptorů.
Byla hlášena neutralizace paradoxních reakcí benzodiazepinů.

Farmakodynamické účinky
V experimentech na zvířatech nebyly flumazenilem blokovány účinky látek, které nepůsobily
prostřednictvím benzodiazepinového receptoru (např. barbituráty, GABA-mimetika a agonisté
9/11
adenosinového receptoru). Nebenzodiazepinoví agonisté, např. cyklopyrrolony (zopiklon) a
triazolopyridaziny), jsou flumazenilem blokováni. Hypnosedativní účinky benzodiazepinů jsou
rychle blokovány (do 1 – 2 minut) po intravenózním podání flumazenilu. V závislosti na rozdílu
v délce eliminace mezi agonistou a antagonistou se účinek může po několika hodinách vrátit.
Flumazenil může vykazovat slabý agonistický, antikonvulzivní účinek.

Klinická účinnost a bez pečnost
U zvířat vyvolal flumazenil po dlouhodobém podávání symptomy z náhlého vysazení, včetně křečí.