Estradiol besins Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: pohlavní hormony a modulátory genitálního systému – přirozené a
semisyntetické estrogeny, samotné. ATC klasifikace: G03CA03

Léčivá látka, syntetický 17ß-estradiol je chemicky a biologicky identický s endogenním lidským estradiolem.
Nahrazuje úbytek produkce estrogenu u žen v menopauze a zmírňuje symptomy menopauzy. Přípravek
Estradiol Besins brání úbytku kostní tkáně v důsledku menopauzy nebo ovariektomie.

Mechanismus účinku
Estradiol Besins patří do skupiny přirozených fyziologických estrogenů. Léčivá látka je chemicky a biologicky
identická s endogenním lidským estradiolem. Umožňuje systémové podávání 17ß-estradiolu prostřednictvím
aplikace na neporušenou kůži. Nahrazuje úbytek produkce estrogenů u menopauzálních žen či žen po
ovariektomii a poskytuje úlevu od symptomů menopauzy. Estrogeny brání úbytku kostní hmoty po menopauze
či ovariektomii.

Estrogeny tvoří komplex se specifickým receptorem, který primárně stimuluje DNA a syntézu proteinů na
intracelulární úrovni; ty pak mají metabolické účinky na „cílové“ orgány. Nejaktivnějším estrogenem na
receptorové úrovni je estradiol, který je tvořen zejména ovariálními folikuly od menarche po menopauzu.
Přípravek Estradiol Besins tedy bude mít estrogenní účinek na hlavní „cílové“ orgány – nejen ovaria,
endometrium a prsy, ale také na hypothalamus, hypofýzu, vaginu, močovou trubici a játra – podobný, jaký je
běžně pozorován ve folikulární fázi.

Transdermální podání přípravku Estradiol Besins obchází efekt „prvního průchodu játry“, který je zodpovědný
za zvýšenou syntézu angiotensinogenu, VLDL lipoproteinů (triacylglycerolů) a některých koagulačních
faktorů.

Informace z klinických studií

Úleva od symptomů menopauzy
Úlevy od symptomů menopauzy bylo dosaženo během několika prvních týdnů léčby.
Profil krvácení z vysazení či míra amenorey závisí na individuálním režimu dávkování estrogenu a
progestagenu.

Prevence osteoporózy
Nedostatek estrogenu v menopauze souvisí se zvýšením kostního metabolismu a úbytkem kostní hmoty.
Účinek estrogenů na denzitu kostního minerálu je závislý na výši dávky. Ochrana je účinná, dokud léčba
pokračuje. Po ukončení HRT je rychlost úbytku kostní hmoty podobná jako u žen, které HRT neužívaly.
Důkazy ze studie WHI a meta-analytických studií dokládají, že HRT podávaná převážně zdravým ženám, ať
již samotného estrogenu nebo kombinovaného s progestagenem, redukuje riziko zlomenin kyčle, páteře a
jiných osteoporotických zlomenin. HRT také může zabránit zlomeninám u žen s nízkou hustotou kostní hmoty
a/nebo zjištěnou osteoporózou, avšak údaje o tom jsou omezené.

Po dvou letech léčby 2,5 g přípravku Estradiol Besins (2 dávky denně) bylo zvýšení minerální hustoty kostí
(BMD) v bederní páteři 1,2 ± 0,5 % až 5,6 ± 2,9 % (průměr ± SD). Po třech letech léčby 2,5 g přípravku
Estradiol Besins bylo zvýšení minerální hustoty kostí (BMD) v bederní páteři 1,2 ± 0,9 %/rok až 4,7 ± 3,2 %.
Tato změna BMD byla podobná jako u konjugovaných koňských estrogenů (CEEs) v denní dávce 0,mg/den. U 90 % žen se udržela či zvýšila BMD v oblasti beder.
Přípravek Estradiol Besins měl také účinek na BMD kyčle. V kontrolní skupině s estriolem byl pozorován
signifikantní úbytek 1,3 ± 0,3 %/rok v proximálním femuru, kdežto ve skupině s přípravkem Estradiol Besins
nebyla pozorována žádná změna. Rozdíl mezi oběma skupinami byl signifikantní (P < 0,05).

14