Dzuveo Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Anestetika, opioidní anestetika, ATC kód: N01AH03.

Mechanismus účinku

Sufentanil je syntetický, silný opioid, který se s vysokou selektivitou váže na μ-opioidní receptory.
Sufentanil působí na μ-opioidních receptorech jako úplný agonista. Sufentanil nenavozuje uvolnění
histaminu. Všechny účinky sufentanilu lze okamžitě a úplně blokovat podáním specifického
antagonisty, jako je naloxon.

Primární farmakodynamické účinky

Analgezie

Má se za to, že analgezie navozená sufentanilem je zprostředkována aktivací μ-opioidních receptorů
především v CNS, čímž se změní procesy vnímání bolesti i reakce na bolest. U lidí je jeho účinnost až 10krát vyšší než účinnost fentanylu a 500 až 1000krát vyšší než účinnost morfinu podávanéhonástupu analgetického účinku.

Sekundární farmakodynamické účinky

Respirační deprese

Sufentanil může způsobit respirační útlum
Další účinky na CNS

Je známo, že vysoké dávky intravenózně podávaného sufentanilu způsobují svalovou rigiditu,
pravděpodobně v důsledku účinku na substantia nigra a nucleus striatum. Hypnotické působení lze
prokázat změnami na EEG.

Gastrointestinální účinky

Analgetické plazmatické koncentrace sufentanilu mohou vyvolat nauzeu a zvracení podrážděním
chemoreceptorové spouštěcí zóny.

Gastrointestinální účinky sufentanilu zahrnují sníženou propulzní motilitu, sníženou sekreci a zvýšený
svalový tonus
Kardiovaskulární účinky

Nízké dávky intravenózně podávaného sufentanilu spojené pravděpodobně s vagální aktivitou mohou způsobit mírnou bradykardii a mírně sníženou systémovou vaskulární rezistenci bez
významného snížení krevního tlaku
Kardiovaskulární stabilita je rovněž výsledkem minimálních účinků na srdeční předtížení rychlost průtoku krve srdcem a myokardiální spotřebu kyslíku. Přímé účinky sufentanilu na funkci
myokardu nebyly pozorovány.

Klinická účinnost a bezpečnost
11

Analgezie
Účinnost přípravku Dzuveo byla hodnocena ve dvou dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných
klinických studiích zahrnujících 221 pacientů se středně silnou až silnou akutní pooperační bolestí
účinnou léčbu a 74 dostávalo placebo. Pacienti byli převážně ženského pohlaví byl 41 let černošská nebo afroamerická hodnoceních byla ve 12 hodinovém hodnocení po operaci hallux valgus 6,48 léčených sufentanilem a 5,98 průměrná výchozí intenzita bolesti 5,61 u pacientů léčených placebem.
V obou hodnoceních byl primárním cílovým ukazatelem účinnosti časově vážený součet rozdílu
intenzity bolesti numerické hodnotící stupnici, NRSprůměrné skóre SPID12 vyšší než pacienti užívající placebo po břišní operaci p < 0,001V obou studiích byla povolena záchranná analgezie, přičemž ve skupině s placebem vyžadovalo
záchrannou medikaci v důsledku nedostatečné analgezie větší procento pacientů operace; 100 % operace hallux valgusoperace hallux valgusskóre byl u sufentanilu oproti placebu po první dávce větší operaci a o 30 minut ve studii po operaci hallux valgus. Většina považovala přípravek Dzuveo za snadno použitelný.
Ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích činil průměrný počet dávek užitých během
prvních 6 hodin podávání přípravku 2,8 tablety, přičemž v následujících 6 hodinách se přípravek
podával méně často 24 hodin činil 7,0 přípravkem Dzuveo vyšší intenzitu bolesti, vyžadovali častější opětovné podání dávky v porovnání s
pacienty s nižším skóre intenzity bolesti jednu hodinu po zahájení léčby.

Respirační deprese
Analgetické dávky sufentanilu vedly u některých pacientů v klinických studiích k tlumivým účinkům
na dýchací systém, nicméně u žádného pacienta léčeného přípravkem Dzuveo nebylo nutné podání
léku na zvrácení účinku opioidů