Ducressa Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po oční instilaci přípravku Ducressa dochází k absorpci obou léčivých látek do oční tkáně a,
v mnohem menším rozsahu, do systémové cirkulace.
Po instilaci do očí králíků se plazmatické koncentrace levofloxacinu zvyšují s dávkou po
jednorázovém i opakovaném podání. Měřené hladiny natrium-dexamethason-fosfátu v plazmě jsou
nízké. Natrium-dexamethason-fosfát je in vivo rychle metabolizován na dexamethason, který je
účinným metabolitem. Expozice dexamethasonu se zvyšuje s dávkou a po opakovaném podávání se
levofloxacin i dexamethason v malém množství akumulují. Hladiny levofloxacinu i dexamethasonu
v očních tkáních (komorové tekutině, rohovce a spojivce) jsou ve výsledku vyšší než maximální
plazmatické hladiny po jednorázovém i opakovaném podání. Obzvláště po 28 dnech léčby byly
hladiny levofloxacinu v očních tkáních 50krát až 100krát vyšší a hladiny dexamethasonu 3krát až
4krát vyšší než příslušné hodnoty Cmax v plazmě.
Sto dvacet pět pacientů, kteří podstoupili operaci katarakty, bylo randomizováno do 3 skupin:
levofloxacin, dexamethason a přípravek Ducressa. Všechna léčiva byla podávána v jedné
kapce90 a 60 minut před limbální paracentézou. Průměrná pozorovaná koncentrace levofloxacinu ve
skupině s přípravkem Ducressa byla 711,899 ng/ml (95% CI: 595,538; 828,260). Po podání samotného
levofloxacinu byla průměrná koncentrace 777,307 ng/ml (95% CI: 617,220; 937,394). Koncentrace
levofloxacinu dosažené v komorové tekutině převyšují minimální inhibiční koncentrace očních
patogenů, které spadají do spektra účinnosti levofloxacinu.
Po podání přípravku Ducressa dosáhla koncentrace dexamethasonu v průměru 11,774 ng/ml (95% CI:
9,812; 13,736). Po podání samotného dexamethasonu byla průměrná koncentrace 16,483 ng/ml (95%
CI: 13,736; 18,838).
Levofloxacin i dexamethason jsou vylučovány močí.