Diclofenac dr.max Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží, je úměrné velikosti plochy, na kterou byl diklofenak gel
aplikován, a závisí též na aplikované dávce a na stavu hydratace kůže. Ve srovnání s perorální terapií se
po topickém podání 4 g diklofenaku ve formě gelu aplikovaného na 400 cm2 kůže vstřebává asi 6 %
dávky diklofenaku.
Při použití okluzivního krytí (obinadlo nebo náplast) může být kožní absorpce diklofenaku zvýšená 3 až
10krát.

Distribuce
Po lokální aplikaci diklofenaku na koleno a klouby ruky je možné měřit množství diklofenaku v plazmě,
synoviální tkáni a synoviální tekutině. Maximální plazmatické koncentrace diklofenaku po lokální
aplikaci jsou 100násobně nižší než po perorálním podání tablet. Diklofenak se z 99,7 % váže na
plazmatické bílkoviny, především na albumin (99,4 %).

Biotransformace
Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně jednorázovou
a vícečetnou hydroxylaci a methoxylaci, což má za následek vznik mnoha fenolických derivátů, z nich
většina je dále převedena konjugací na glukuronidy. Dva z těchto fenolických metabolitů jsou
biologicky aktivní, avšak v mnohem menší míře než diklofenak.

Eliminace
Celková systémová clearance diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min (průměrná hodnota ± SD).
Konečný plazmatický poločas je 1 až 2 hodiny. Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních, mají také
krátký plazmatický poločas, a to 1 až 3 hodiny.
Diklofenak a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí.

Charakteristiky pacientů
Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s renální insuficiencí.
U pacientů s chronickou hepatitidou jsou kinetika a metabolismus diklofenaku stejné jako u pacientů
bez jaterního onemocnění. Nicméně u pacientů s nedekompenzovanou cirhózou se farmakokinetické
parametry mohou lišit.