DICLOFENAC DR.MAX - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls


SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Diclofenac Dr.Max 10 mg/g gel

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden gram gelu obsahuje diclofenacum natricum 10 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:
Propylenglykol (E 1520), methylparaben (E 218) a propylparaben (E 216).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Bílý, hladký gel.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

K lokální symptomatické léčbě bolesti a zánětu u poranění šlach, vazů, svalů a kloubů, způsobených
např. podvrtnutím, vymknutím a pohmožděním.
K léčbě bolesti a revmatických projevů u mírné až středně těžké osteoartrózy kolen a rukou.

Přípravek Diclofenac Dr.Max je indikován k léčbě dospělých a dospívajících od 14 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a dospívající od 14 let
Přípravek Diclofenac Dr.Max se aplikuje lokálně na kůži postižené oblasti 3–4krát denně a jemně se
vtírá. Potřebné množství závisí na velikosti bolestivého místa. Například 2 až 4 g přípravku Diclofenac
Dr.Max (množství odpovídající velikosti třešně až vlašského ořechu) je množství dostatečné k ošetření
oblasti o velikosti 400 až 800 cm2 (odpovídá ploše přibližně 20x20 cm až 20x40 cm).

Po aplikaci je nutné umýt si ruce, pokud nejsou místem aplikace.

Délka léčby závisí na indikaci a dosažené odpovědi pacienta na léčbu. Bez doporučení lékaře nemá být
gel používán déle než 2 týdny. Pokud se zdravotní stav nezlepší do 7 dnů nebo dojde ke zhoršení,
doporučuje se pacientům nebo rodičům dospívajících vyhledat lékaře.

Pediatrická populace

Děti a dospívající do 14 let:
Nedoporučuje se používat. Nejsou dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku u dětí a
dospívajících do 14 let (viz bod 4.4).

Sp. zn. sukls
Starší pacienti (nad 65 let)
Mohou být používány dávky obvyklé pro dospělé.

Způsob podání
Přípravek Diclofenac Dr.Max se aplikuje lokálně na kůži postižené oblasti a jemně se vtírá.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti s anamnézou záchvatu astmatu, kopřivkou nebo akutní rinitidou po podání kyseliny
acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých přípravků (NSAID).
Třetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou
ke zlepšení příznaků.

Pravděpodobnost systémových účinků při lokální aplikaci přípravku Diclofenac Dr.Max je ve srovnání
s perorálně podávaným diklofenakem velmi malá, a to z důvodu nízké systémové absorpce diklofenaku
obsaženého v přípravku Diclofenac Dr.Max. Nicméně jestliže je lokálně podávaný diklofenak aplikován
na velké plochy kůže nebo používán dlouhodobě, nelze vyloučit možný výskyt systémových
nežádoucích účinků (viz souhrn údajů o přípravku systémových forem diklofenaku). Systémové
nežádoucí účinky zahrnují gastrointestinální potíže (jako jsou dyspepsie, nauzea, zvracení, průjem,
plynatost nebo abdominální bolest), bolest hlavy nebo zvýšení hodnot jaterních enzymů.

Přípravek Diclofenac Dr.Max se má aplikovat pouze na zdravou a intaktní kůži bez ran a otevřených
poranění. Nesmí se dostat do kontaktu s očima nebo se sliznicemi. Nesmí se užívat perorálně.

Přípravek Diclofenac Dr.Max může být používán s neokluzivní bandáží, ale nemá se používat s
neprodyšným okluzivním krytím.

Přípravek Diclofenac Dr.Max obsahuje propylenglykol a parabeny, které mohou u některých pacientů
vyvolat mírné podráždění kůže.

Pokud se po aplikaci přípravku objeví kožní vyrážka, musí být léčba ukončena.

Pacienti by se měli v průběhu léčby vyhnout přímému slunečnímu záření včetně solária, aby se snížilo
riziko fotosenzitivní reakce. Pokud se objeví senzitivní reakce na kůži, používání přípravku musí být
přerušeno.

Pediatrická populace

Přípravek Diclofenac Dr.Max není určen pro děti a dospívající mladší 14 let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzhledem k velmi nízké systémové absorpci diklofenaku při topické aplikaci jsou interakce velmi
nepravděpodobné.

Sp. zn. sukls

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Systémová koncentrace diklofenaku po lokální aplikaci je ve srovnání s perorálním podáním nižší. S
ohledem na zkušenosti s léčbou NSAID se systémovým účinkem je doporučeno následující:

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo embryonální/fetální
vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací po
užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních
malformací a gastroschízy se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko
zvyšuje s dávkou a délkou terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů
vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla po podání
inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody hlášena zvýšená
incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních.
V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být diklofenak podán, pokud to není zcela nezbytné.
Pokud je diklofenak užíván ženami, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství,
musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství může užívání jakýchkoli inhibitorů syntézy prostaglandinů vyvolat
u plodu:
- kardiopulmonální toxicitu (předčasný uzávěr duktus arteriosus a pulmonální hypertense),
- renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramnionem;

na konci těhotenství může u matky a plodu vést k:
- potenciálnímu prodloužení krvácení a antiagregačnímu účinku, který se může objevit i při velmi
nízkých dávkách,
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu.

Při použití v těhotenství nesmí být přípravek Diclofenac Dr.Max aplikován na velké plochy kůže
(˃ 30 % povrchu těla) a po dobu delší než 2 týdny.
Diklofenak je kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (viz bod 4.3).

Kojení
Diklofenak prostupuje do mateřského mléka, přesto se při dodržení terapeutického dávkování přípravku
Diclofenac Dr.Max nepředpokládá žádný účinek na kojeného novorozence/dítě.
Pro nedostatek kontrolovaných studií u kojících matek může být přípravek používán v průběhu kojení
pouze po poradě s lékařem. Ani v tomto případě však nesmí být přípravek Diclofenac Dr.Max aplikován
na prsa kojící matky, na rozsáhlé plochy kůže nebo po dlouhou dobu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Kožní podání topického diklofenaku nemá žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou tříděny podle orgánových systémů a jsou řazeny podle četnosti výskytu
následovně: Velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné
(≥1/10 000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
V každé skupině jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesajícího výskytu.

Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné Hypersensitivita (včetně kopřivky), angioedém.

Sp. zn. sukls
Infekce a infestace
Velmi vzácné Pustulózní vyrážka.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi vzácné Astma.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté Vyrážka, ekzém, erytém, dermatitida (včetně kontaktní
dermatitidy), svědění, suchá kůže.
Vzácné Bulózní dermatitida, parestézie.
Velmi vzácné Fotosenzitivní reakce.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté Podráždění v místě aplikace.
Vzácné Edém.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Vzhledem k nízké systémové absorpci přípravku Diclofenac Dr.Max po topické aplikaci, je
předávkování velice nepravděpodobné. Pokud dojde omylem k pozření přípravku Diclofenac Dr.Max,
lze očekávat nežádoucí účinky podobné těm, které se vyskytují po předávkování tabletovou lékovou
formou diklofenaku (1 tuba o obsahu 100 g obsahuje diclofenacum natricum 1 g). V případě náhodného
požití přípravku, které vede k významným systémovým nežádoucím účinkům, mají být použita obecná
terapeutická opatření běžně používaná k léčbě předávkování NSAID.
Je třeba zvážit výplach žaludku a užití aktivního uhlí, zejména v období krátce po požití gelu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Lokální léčiva k terapii bolestí svalů a kloubů, nesteroidní protizánětlivá
léčiva k lokální aplikaci, ATC kód: M02AA15

Diklofenak sodný je derivátem kyseliny fenyloctové. Jedná se o nesteroidní protizánětlivou látku
s protirevmatickým účinkem, která se používá jako analgetikum a antiflogistikum s antiedematózním a
antipyretickým účinkem, určenou k vnějšímu použití.
Mechanismus účinku diklofenaku sodného spočívá v inhibici enzymu cyklooxygenázy, který odpovídá
za syntézu prostaglandinů a dalších mediátorů zánětu, bolesti a horečky.
Při revmatických onemocněních a u post-traumatických stavů diklofenak ulevuje od bolesti a zmírňuje
otok.

Sp. zn. sukls

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží, je úměrné velikosti plochy, na kterou byl diklofenak gel
aplikován, a závisí též na aplikované dávce a na stavu hydratace kůže. Ve srovnání s perorální terapií se
po topickém podání 4 g diklofenaku ve formě gelu aplikovaného na 400 cm2 kůže vstřebává asi 6 %
dávky diklofenaku.
Při použití okluzivního krytí (obinadlo nebo náplast) může být kožní absorpce diklofenaku zvýšená 3 až
10krát.

Distribuce
Po lokální aplikaci diklofenaku na koleno a klouby ruky je možné měřit množství diklofenaku v plazmě,
synoviální tkáni a synoviální tekutině. Maximální plazmatické koncentrace diklofenaku po lokální
aplikaci jsou 100násobně nižší než po perorálním podání tablet. Diklofenak se z 99,7 % váže na
plazmatické bílkoviny, především na albumin (99,4 %).

Biotransformace
Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně jednorázovou
a vícečetnou hydroxylaci a methoxylaci, což má za následek vznik mnoha fenolických derivátů, z nich
většina je dále převedena konjugací na glukuronidy. Dva z těchto fenolických metabolitů jsou
biologicky aktivní, avšak v mnohem menší míře než diklofenak.

Eliminace
Celková systémová clearance diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min (průměrná hodnota ± SD).
Konečný plazmatický poločas je 1 až 2 hodiny. Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních, mají také
krátký plazmatický poločas, a to 1 až 3 hodiny.
Diklofenak a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí.

Charakteristiky pacientů
Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s renální insuficiencí.
U pacientů s chronickou hepatitidou jsou kinetika a metabolismus diklofenaku stejné jako u pacientů
bez jaterního onemocnění. Nicméně u pacientů s nedekompenzovanou cirhózou se farmakokinetické
parametry mohou lišit.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické studie testující akutní toxicitu, toxicitu po opakovaném podání a studie na karcinogenitu
neodhalily žádné riziko pro použití u lidí při doporučeném dávkování. Studie na zvířatech s využitím
potkaních embryí a Xenopus laevis odhalily možný teratogenní efekt a potenciál pro vývojovou toxicitu,
které však byly pozorovány pouze při použití dávek mnohonásobně vyšších, než je maximální dávka
užívaná u lidí. Tyto studie mají proto pouze malý význam pro klinické použití.
Studie odhalily genotoxický potenciál diklofenaku pro somatické a zárodečné buňky myší. Tento
potenciál byl pozorován po 13týdenní léčbě s použitím perorálních dávek 3,5 mg/kg.
Experimentální výsledky získané jak ze studií in vitro, tak ze studií in vivo testováním na myších
ocasech, potvrdily fototoxický potenciál diklofenaku. Dráždění pokožky nebylo zaznamenáno.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Triacylglyceroly se středním řetězcem, propylenglykol (E 1520), karbomery, methylparaben (E 218),
propylparaben (E 216), hydroxid sodný (E 524), hyetelosa, čištěná voda.

Sp. zn. sukls
6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky. Po prvním otevření spotřebujte do 12 měsíců.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Laminátová tuba s Al membránou. Tuba je uzavřena ochrannou hliníkovou odtrhovací fólií a PP
(polypropylen) šroubovacím nebo odklápěcím uzávěrem. Tuba je zabalena do krabičky.

Velikost balení: Tuby po 30 g, 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g a 200 g gelu.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.
Na Florenci 2116/15
Nové Město
110 00 Praha 1
Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/229/17-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 13. 3.

10. DATUM REVIZE TEXTU

29. 4.