Cortiment Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání jednoduché mikronizované sloučeniny je absorpce zřejmě úplná. Velký podíl
léku v negalenické formě se absorbuje z ilea a vzestupného tračníku.

U zdravých dobrovolníků byla porovnávána systémová dostupnost budesonidu po jednorázovém
podání přípravku Cortiment tablety se systémovou dostupností přípravku Entocort a výsledky byly
obdobné, tj. asi 10% vzhledem k metabolismu prvního průchodu játry. Maximální plazmatické
koncentrace budesonidu jsou přibližně 1,3 – 1,8 ng/ml za 13 – 14 hodin po podání. Souběžné podání
přípravku Cortiment tablety s jídlem nemělo žádný klinicky významný efekt na absorpci. Potenciál
pro akumulaci léku po opakovaném podávání nebyl prokázán.

Distribuce

Budesonid má velký distribuční objem (asi 3 l/kg). Vazba na plazmatické bílkoviny je průměrně 85 až
90 %.

Biotransformace

Budesonid podléhá intenzivní biotransformaci v játrech za vzniku metabolitů s nízkou
glukokortikoidovou aktivitou. Ve srovnání s budesonidem je glukokortikoidová aktivita hlavních
metabolitů 6β-hydroxybudesonidu a 16α-hydroxy-prednisolonu menší než 1 %. Metabolismus
budesonidu je zprostředkován zejména CYP3A, což je podskupina cytochromu P450.

Eliminace

Míra eliminace budesonidu je omezena jeho absorpcí. Budesonid má vysokou systémovou clearanci
(asi 1,2 l/min.).

Pediatrická populace

Nejsou k dispozici žádné údaje ani zkušenosti s farmakokinetikou přípravku Cortiment tablety u
pediatrické populace.