Clindamycin kabi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Rozdíl mezi použitými deriváty klindamycinu je pouze do doby absorpce a štěpení esterů. Potom
klindamycin existuje v organismu jako volná báze (aktivní forma). Estery mohou být považovány za
„prodrugs.“
Klindamycin fosfát je ve vodě rozpustný ester pro parenterální podání. Po podání 300 mg
intramuskulárně je dosaženo po 3 hodinách maximální hladiny v séru v průměru 6 μg/ml, po
intravenózním podání 300 mg dosahuje střední koncentrace v séru po 1 hodině přibližně 4-6 μg/ml.

Distribuce

Stupeň vazby klindamycinu na plazmatické bílkoviny je závislý na koncentraci a leží v terapeutickém
rozmezí mezi 40 a 94 %.

Klindamycin se okamžitě distribuuje do tkání, prostupuje placentární bariérou a do mateřského mléka.
I v případě zánětu meningů, je difuze do subarachnoidálního prostoru nedostatečná. Vysoké koncentrace
jsou dosaženy v kostech, synoviální, peritoneální, pleurální tekutině v hlenech a v hnisu. Bylo
referováno o následujících současných sérových koncentracích: v kostech 40 % (20-75 %), v synoviální
tekutině 50 %, v peritoneální tekutině 50 %, v pleurální tekutině 50-90 %, v hlenech 30-75 % a v hnisu
30 %.

Biotransformace

Klindamycin je metabolizován především v játrech.
Studie in vitro na lidských jaterních a střevních mikrozomech ukazují, že klindamycin je oxidován
především enzymem CYP3A4 s malým příspěvkem CYP3A5 za vzniku klindamycin-sulfoxidu a
vedlejšího metabolitu N-desmethylklindamycinu.
Sérový biologický poločas klindamycinu je přibližně 3 hodiny u dospělých a přibližně 2 hodiny u dětí.
Při renální insuficienci a střední až těžké insuficienci jater se biologický poločas prodlužuje.
Některé metabolity jsou mikrobiologicky aktivní (N-demethyl a sulfoxid). Léčivé přípravky, které
indukují jaterní enzymy, zkracují v organismu střední retenční čas klindamycinu.

Eliminace

Klindamycin je ze 2/3 vylučován stolicí a z 1/3 močí. Méně než 10 % dávky se vylučuje močí
v nezměněné formě. Klindamycin nemůže být dialyzován.