Cerucal Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním užití se metoklopramid rychle vstřebává.
Maximálních plazmatických koncentrací dosahuje během 30 až 120 minut.
Biologická dostupnost perorálně podaného metoklopramidu se pohybuje v rozmezí 60 až 80 %.
Maximální plazmatické koncentrace metoklopramidu se mohou značně lišit v závislosti na stupni
individuálního metabolizmu při prvním průchodu játry („first-pass efekt”).
Po podání 20 mg metoklopramidu byla naměřena maximální plazmatická koncentrace (cmax) mezi až 138 ng/ml, v čase (tmax) 1 hodina.

Distribuce
Distribuční objem je 2,2 až 3,4 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká.
Metoklopramid prochází přes hematoencefalickou bariéru a přestupuje do mateřského mléka.

Biotransformace a eliminace
Metoklopramid je biotransformován převážně v játrech (metabolizmus „prvního průchodu”). Vylučuje
se zčásti v nezměněné formě (asi 20 %), zčásti ve formě metabolitů po glukuronidaci nebo sulfátové
konjugaci v játrech, elimován je močí. Eliminační poločas je 2,6 až 4,6 hodin u zdravých osob a okolo
14 hodin u pacientů s omezenou funkcí ledvin.

Porucha funkce ledvin
U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin je clearance metoklopramidu snížena až o 70 %,
přitom se prodlužuje poločas eliminace z plazmy (přibližně 10 hodin u clearance kreatininu 10 - ml/min a 15 hodin u clearance kreatininu <10 ml/min).

Porucha funkce jater
U pacientů s cirhózou jater byla pozorována akumulace metoklopramidu, související s 50 % snížením
clearance z plazmy.