Bupivacaine noridem Pro děti, pediatrická populace

Regionální anestezii u dětí má provádět kvalifikovaný lékař obeznámený s touto populací pacientů i se
samotnou technikou jednotlivých postupů.

Dávky uvedené v tabulce je třeba považovat za doporučené pro použití v pediatrii. Existují však individuální
rozdíly. U dětí s velkou tělesnou hmotností je často třeba postupně snižovat dávku a vycházet přitom z ideální
tělesné hmotnosti. Při posuzování faktorů ovlivňujících techniky specifických blokád a potřeb
jednotlivých pacientů je třeba vycházet ze standardních učebních textů.

Má být použita nejnižší potřebná dávka potřebná pro adekvátní analgezii.
Tabulka 2 Doporučené dávkování pro děti ve věku od 1 do 12 let
Koncentrace mg/ml Objem
ml/kg
Dávka
mg/kg
Nástup
účinku
min.
Trvání
účinku
hod.
LÉČBA AKUTNÍ BOLESTI (peri- a postoperativní)
Kaudální epidurální podání 2,5 0,6–0,8 1,5–2 20–30 2–Lumbální epidurální podání 2,5 0,6–0,8 1,5–2 20–30 2–Thorakální epidurální podání a) 2,5 0,6–0,8 1,5–2 20–30 2–Regionální blokáda (např.
blokády malých nervů a
infiltrace)
2,5 0,5–2,0
5,0 0,5–2,0
Periferní nervové blokády
(např. ilioingvinální-
iliohypogastrická)
2,5 0,5–2,0 b)


5,0 0,5–2,0 b)
(a) Thorakální epidurální blokáda má být realizována postupnými dávkami, až je dosaženo žádoucí
hloubky anestezie
(b) Nástup a trvání periferní nervové blokády závisí na typu blokády a na podané dávce.

Dávku potřebnou pro děti je nutné vypočítat podle tělesné hmotnosti až do dávky mg/kg.

Před podáním hlavní dávky a v průběhu podávání hlavní dávky je třeba opakovaně provádět aspiraci,
aby se předešlo intravaskulární aplikaci. Dávku je třeba podávat pomalu v postupných dávkách,
zvláště při podání anestetika lumbálním a thorakálním epidurálním přístupem, a neustále pečlivě
sledovat vitální funkce pacienta.

U dětí starších než 2 roky byla provedena peritonzilární infiltrace bupivakainem o koncentraci 2,mg/ml v dávce 7,5–12,5 mg na tonzilu.

Ilioingvinální-iliohypogastrické blokády byly provedeny u dětí od 1 roku bupivakainem o koncentraci
2,5 mg/ml v dávce 0,1–0,5 ml/kg, ekvivalent 0,25–1,25 mg/kg. Dětem od 5 let byl podáván
bupivakain o koncentraci 5 mg/ml v dávce 1,25–2 mg/kg.

K blokádám penisu byl používán bupivakain o koncentraci 5 mg/ml v celkové dávce 0,2–0,5 ml/kg,
ekvivalentní 1– 2,5 mg/kg.

Bezpečnost a účinnost přípravku Bupivacaine Noridem v kombinaci s adrenalinem nebo bez
adrenalinu u dětí do 1 roku nebyla stanovena. Jsou dostupné pouze omezené údaje.

Bezpečnost a účinnost intermitentních bolusových injekcí nebo podávání kontinuální infuze
epidurálním přístupem nebyla stanovena. Jsou dostupné pouze omezené údaje.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku, na lokální anestetika amidového typu nebo na kteroukoli
pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
- intravenózní regionální anestezie (Bierova blokáda);
- porodnická paracervikální blokáda.

Epidurální anestezie, bez ohledu na použité lokální anestetikum, má své vlastní kontraindikace, které
zahrnují:

- aktivní onemocnění centrálního nervového systému, jako je meningitida, poliomyelitida,
intrakraniální hemoragie, subakutní kombinovaná degenerace míchy a mozku v důsledku
perniciózní anémie, otrava krve (septikemie), nedávné poranění páteře a nádor páteře;
- tuberkulózu páteře;
- pyogenní infekce kůže v místě nebo v blízkosti místa lumbální punkce;
- kardiogenní nebo hypovolemický šok;
- poruchy koagulace nebo pokračující antikoagulační léčbu.

Injekční roztoky bupivakain-hydrochloridu jsou kontraindikovány při aplikaci do zanícených nebo
infikovaných oblastí.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Byly hlášeny případy srdeční zástavy během podávání bupivakainu v průběhu epidurální anestezie či
při blokádě periferních nervů, kdy resuscitace těchto pacientů byla obtížná a vyžadovala delší dobu,
než pacient zareagoval. V některých případech byla resuscitace prakticky nemožná i při správné a
adekvátní intervenci.

Podobně jako všechna lokální anestetika může i bupivakain vyvolat centrální nervové a
kardiovaskulární projevy akutní toxicity, pokud je podáván při lokální anestezii tak, že je dosaženo
vysokých plazmatických koncentrací anestetika, např. při nezamýšlené intravaskulární aplikaci nebo
při aplikaci v místech s bohatou vaskularizací. V důsledku vysokých plazmatických koncentrací
bupivakainu byly hlášeny komorové arytmie, komorové fibrilace, náhlý kardiovaskulární kolaps a
smrt.

Lokální nebo celková anestezie musí být vždy prováděny na pracovištích, kde je možné provést
adekvátní resuscitaci. Je nutné dodržovat opatření, aby se zabránilo intravaskulární injekci (viz bod 4.2).

Stejně tak má být zajištěn pro účely resuscitace přístup do cévního řečiště ještě před zahájením
anestezie, kde se plánuje zavedení nervové blokády. Lékař musí být obeznámen s postupy diagnostiky
a léčby projevů nežádoucích účinků, systémové toxicity a jiných komplikací (viz body 4.9 a 4.8).

Blokády velkých nervů mohou být spojeny s potřebou aplikovat velké objemy lokálního anestetika v
místech s bohatou vaskularizací, často to vede k uzávěru velkých cév, což způsobuje vyšší riziko
intravaskulární injekce a/nebo systémové absorpce. To může mít za následek vysoké plazmatické
koncentrace přípravku.

Předávkování nebo náhodná intravenózní injekce mohou vyvolat toxické reakce.

Injekce opakovaných dávek bupivakainu může způsobit významné zvýšení jeho hladin v krvi,
k němuž dochází po každé opakované aplikaci v důsledku pomalé akumulace látky. Tolerance se mění
v závislosti na stavu pacienta.

Regionální anestezie je obecně považována za optimální anestetický přístup, nicméně některé skupiny
pacientů vyžadují zvláštní pozornost, aby se snížilo riziko závažných nežádoucích účinků. Mezi tyto
pacienty patří:

- Starší pacienti a pacienti v celkově špatném zdravotním stavu, kterým musejí být podány
redukované dávky úměrné jejich fyzickému stavu.
- Pacienti s částečnou nebo kompletní blokádou srdečního převodního systému, protože lokální
anestetika mohou zpomalovat srdeční vedení.
- Bupivakain-hydrochlorid má být podáván s opatrností pacientům s epilepsií, pacientům s
pokročilým onemocněním jater a se závažnou ledvinnou dysfunkcí.
- Pacientky v pokročilém stadiu těhotenství.

Pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) mají být pečlivě sledováni a má jim být
monitorováno EKG, neboť kardiální účinky obou skupin léčiv jsou aditivní.

U pacientů s alergií na esterová lokální anestetika (prokain, tetrakain, benzokain atd.) nebyla
prokázána zkřížená senzitivita vůči anestetikům amidového typu, jako je například bupivakain.
- Některé techniky lokální anestezie mohou být spojeny s výskytem závažných nežádoucích účinků
bez ohledu na použité anestetikum.
- Lokální anestetika mají být používána s opatrností při epidurální anestezii u pacientů s
poškozením kardiovaskulárních funkcí, protože tito pacienti mohou být méně schopni
kompenzovat funkční změny spojené s prodlouženým AV převodem způsobeným těmito léky.
- Fyziologické účinky vytvořené centrální nervovou blokádou jsou výraznější v přítomnosti
hypotenze. U pacientů s hypovolemií se v důsledku jakékoli příčiny může náhle rozvinout
závažná hypotenze během epidurální anestezie. Je třeba se vyhnout epidurální anestezii, nebo ji
používat s opatrností u pacientů s neléčenou hypovolemií nebo výrazně zhoršeným žilním
návratem.
- Retrobulbární injekce lokálního anestetika mohou vzácně dosáhnout kraniálního
subarachnoidálního prostoru a způsobit dočasnou slepotu, kardiovaskulární kolaps, apnoi,
epileptický záchvat (křeče) apod.
- Retrobulbární a peribulbární injekce lokálního anestetika může vést k malému riziku trvalé
dysfunkce očních svalů. Primární příčinou je traumatické a/nebo lokální toxické poškození svalů
a/nebo nervů. Závažnost tkáňové reakce je závislá na stupni traumatického poškození,
koncentraci lokálního anestetika a trvání expozice. Z tohoto důvodu má být použita nejnižší
účinná koncentrace a dávka lokálního anestetika.
- Vazokonstrikční látky mohou tkáňovou reakci dále zhoršovat, a proto se mají používat jen tehdy,
pokud jsou indikována.
- Malé dávky lokálních anestetik aplikované do hlavy a krku, včetně retrobulbární a zubní
blokády a blokády ganglion stellatum, mohou způsobovat systémovou toxicitu v důsledku
intraarteriální injekce.
- Injekce epinefrinu (adrenalinu) společně s bupivakainem do oblasti koncových tepen (např.
penilní blok, Oberstova blokáda) může způsobit ischemickou nekrózu tkání.
- Existují poregistrační hlášení projevů chondrolýzy u pacientů, kterým byla pooperačně
podávána intraartikulárně kontinuální infuze lokálních anestetik. Většina hlášených případů
chondrolýzy se týkala ramenního kloubu. Vzhledem k mnoha faktorům, které mohly přispět k
tomuto projevu, a vzhledem k nekonzistenci vědecké literatury týkající se mechanismu tohoto
účinku, nelze potvrdit kauzální vztah. Intraartikulární kontinuální infuze není schválenou
indikací přípravku Bupivacaine Noridem.
- Epidurální anestezie lokálním anestetikem může vyvolat hypotenzi a bradykardii, které je třeba
předvídat a přijmout vhodná opatření. Pokud se hypotenze rozvíjí, má být okamžitě opakovaně
podle potřeby léčena intravenózním podáváním sympatomimetika. Závažná hypotenze může
vyplývat z hypovolemie v důsledku krvácení nebo dehydratace nebo aortokavální okluze u
pacientů s masivním ascitem, velkými břišními nádory nebo u žen v pokročilém stadiu
těhotenství. Uvedené hypotenzi je třeba se vyhnout u pacientů se srdeční dekompenzací.
- U pacientů s hypovolemií v důsledku jakékoli příčiny se může během epidurální anestezie náhle
rozvinout závažná hypotenze.
- Epidurální anestezie může způsobit paralýzu interkostálních nervů a pacienti s pleurálními
výpotky mohou trpět dýchacími potížemi. Septikemie může zvýšit riziko vzniku intraspinálního
abscesu v pooperačním období.
- Pokud je bupivakain podáván jako intraartikulární injekce, je třeba postupovat velmi opatrně,
lze-li předpokládat čerstvé intraartikulární trauma, resp. obnažení větších kloubních ploch
chirurgickým zákrokem, což může urychlit absorpci a vést k vzestupu plazmatických koncentrací
anestetika.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Bupivacaine Noridem u dětí do 1 roku nebyla stanovena. Existují
pouze omezené údaje.

Použití bupivakainu k intraartikulární blokádě u dětí od 1 roku do 12 let nebylo dokumentováno.

Použití bupivakainu k blokádě velkých nervů u dětí od 1 roku do 12 let nebylo dokumentováno.
Epidurální anestezie u dětí má být realizována postupnými dávkami odpovídajícími věku a tělesné
hmotnosti, neboť zejména epidurální anestezie thorakálním přístupem může vést k závažné hypotenzi
a poruše dýchání.

ml ampulky:
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v ampulce, to znamená, že je v
podstatě „bez sodíku“.

10 ml a 20 ml ampulky:
Tento léčivý přípravek obsahuje 3,31 mg sodíku v 1 ml, což odpovídá 0,17 % doporučeného
maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.