Bupivacaine noridem Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anestetika lokální; amidy. ATC klasifikace: N01BB01.

Mechanismus účinku s farmakodynamické účinky

Bupivakain-hydrochlorid je dlouhodobě účinné lokální anestetikum amidového typu s anestetickým i
analgetickým účinkem. Ve vysokých dávkách vyvolává chirurgickou anestezii, v nižších dávkách
senzorickou blokádu (analgezii) s méně vyznačenou motorickou blokádou.

Nástup a trvání lokálně anestetického účinku bupivakainu závisí na dávce a místě aplikace.

Bupivakain, podobně jako jiná lokální anestetika, vyvolává reverzibilní blokádu propagace impulzů
podél nervového vlákna tím, že vazbou na sodíkové kanály brání influxu sodíkových iontů přes
membránu nervového vlákna. Sodíkové kanály nervových membrán jsou považovány za receptory pro
molekuly lokálního anestetika.

11
Podobný účinek vykazují lokální anestetika i na jiných excitabilních membránách, např. v mozku a
myokardu. Pokud je rychle dosaženo vysokých plazmatických koncentrací, objevují se známky
toxicity, především centrálního nervového a kardiovaskulárního systému.

Projevy toxicity CNS (viz 4.8) zpravidla předcházejí projevům kardiovaskulárním, protože se objevují
při nižších plazmatických koncentracích anestetika. Přímý vliv lokálních anestetik na srdce zahrnuje
negativně dromotropní a negativně inotropní účinek a eventuálně srdeční zástavu.

Nepřímé kardiovaskulární účinky (hypotenze a bradykardie) se mohou objevit po epidurální aplikaci a
závisejí na rozsahu současné blokády sympatiku.